今月は?(学ぶの興味の変遷的な問題?)特に医薬系の研究のピックアップが多かったです。
それではどうぞ!
学ぶの論文紹介2019年1月号(合成・医薬系編)
テトラフェニルエチレン型。各部位の意味も書いてあるので合わせて読みたいところ。#学ぶの論文紹介
Tumor Targeting with DGEA Peptide Ligands: A New Aromatic Peptide Amphiphile for Imaging Cancers – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/sS3HyB6Dza— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月2日
物性もしっかり学べそうな論文。#学ぶの論文紹介
Synthesis and Physicochemical Properties of Dibenzo[2,3-d:2′,3′-d′]anthra[1,2-b:5,6-b′]dithiophene (DBADT) and Its Derivatives: Effect of Substituents on Their Molecular Orientation and Transistor Properties https://t.co/eErK0LR6ZV— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月2日
糖化学で、医薬的に面白い。#学ぶの論文紹介
Potent Metabolic Sialylation Inhibitors Based on C-5-Modified Fluorinated Sialic Acids https://t.co/A2J9whISzX— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月2日
紹介した気がするけど#学ぶの論文紹介
Synthesis of [7]Helicene Enantiomers and Exploratory Study of their Conversion into Helically Chiral Iodoarenes and Iodanes – Antien – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/cRiDkIxN3D— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月2日
vitroで効いたからってケイ素ついてるけど大丈夫なん?#学ぶの論文紹介
Synthesis of All Stereoisomers of RK460 and Evaluation of Activity and Selectivity as Abscisic Acid Receptor Antagonists – Mikame – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/zNBi82uonm— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月2日
Fmocありなのがまた、興味深い。人間が決めた保護基だのなんだの関係ないを示してるといっていいですね。#学ぶの論文紹介
Discovery of Selective Matriptase and Hepsin Serine Protease Inhibitors: Useful Chemical Tools for Cancer Cell Biology https://t.co/spPHbeFuB6— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
ユニット合成法の開発を起点とした全合成。ホスフィンの共役付加を利用。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of Spirotryprostatins Via Organomediated Intramolecular Umpolung Cyclization – Zhang – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/QmzRZ0y8XO— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
シンプルだけど面白い。アクリル酸ユニットへのベンジルチオールの求核付加を使ってカプセル構造構築#学ぶの論文紹介
Building Covalent Molecular Capsules by Thiol-Michael Addition Click Reaction https://t.co/11GgFxqR0N— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
スケール感もそうですが、写真付きで説得力ある合成。#学ぶの論文紹介
Multikilogram-Scale Preparation of AZD4635 via C–H Borylation and Bromination: The Corrosion of Tantalum by a Bromine/Methanol Mixture https://t.co/hOtEssSkMT— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
けとんくん向け。Ru使った生理活性物質#学ぶの論文紹介
New half-sandwich ruthenium(II) complexes as proteosynthesis inhibitors in cancer cells – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/7B2FGA11j1— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
京大森井研。内容すごく面白そう!ただ正しく理解するにはリボヌクレオペプチドセンサーの前報も読んだ方が良さそう。#学ぶの論文紹介
Highly selective dual sensing of ATP and ADP by fluorescent ribonucleopeptide sensors – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/c1WNkpOZMx— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
構造有機系。これ使ってShollとかやったらどうなるんだろ#学ぶの論文紹介
Stereogenic Cyclic Oligonaphthalenes Displaying Ring Size-Dependent Handedness of Circularly Polarized Luminescence (CPL) – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/0q5vUMMsbL— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
チオフラビンの光反応で発生した一重項酸素でアミロイドβ42の特定アミノ酸部位を酸化。興味深い。#学ぶの論文紹介
Chemical and Mechanistic Analysis of Photodynamic Inhibition of Alzheimer’s β-Amyloid Aggregation – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/h9dvGZ3BvA— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
核酸医薬でここまでしっかりのは読まなければ。#学ぶの論文紹介
Design and in Vivo Characterization of A1 Adenosine Receptor Agonists in the Native Ribose and Conformationally Constrained (N)-Methanocarba Series https://t.co/nqXfkhks0L— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
キラルチタン酸エステル使ったビニロガス向山アルドールを利用したTHP環構築#学ぶの論文紹介
Stereoselective Synthesis of 2,3,5-Trisubstituted Tetrahydrofurans Initiated by a Titanium–BINOLate-Catalyzed Vinylogous Aldol Reaction https://t.co/ZQSQQFhZkP— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
GaとNOTA, DOTAユニット。#学ぶの論文紹介
Photoactive chelates for radiolabelling proteins – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/nnAgFrqFCA— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
アミロイド前駆タンパクのC末端のCRISPR/Cas9編集について。#学ぶの論文紹介https://t.co/dXZjVx9Snk
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
ロモ先生こういうこともしてたのか。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis and Anticancer Activity of (+)‐Hypercalin C and Congeners – Romo – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/jPKu1JC7Pa— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月5日
これは結構いいSPINOL型配位子合成法だ。#学ぶの論文紹介
Enantioselective Synthesis of 3,3’‐Diaryl‐SPINOLS by Rh‐Catalyzed Asymmetric Arylation–BF3‐Promoted Spirocyclization Reactions – Yin – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/d3uFV3Huj4— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月6日
Dongの反応開発とそのApplication。天然物合成するのも普通になってきたか。#学ぶの論文紹介
Palladium/Norbornene‐Catalyzed Indenone Synthesis from Simple Aryl Iodides: Concise Syntheses of Pauciflorol F and Acredinone A – Liu – – ACIE https://t.co/s8PYx1CYq5— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月6日
合成自体は全合成と変わらない#学ぶの論文紹介
Assembly of the Entire Carbon Backbone of a Stereoisomer of the Antitumor Marine Natural Product Hemicalide – LECOURT – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/F0abXp8upr— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月6日
土井先生によるSAR研究。ラクタム化は椎名試薬。エポキシドやオキセタンユニット合成を学ぶにも良い。#学ぶの論文紹介
Parallel Synthesis and Biological Evaluation of Destruxin E Analogs Modified with a Side Chain in the α‐Hydroxycarboxylic Acid Moiety EJOC https://t.co/s80rVAQcLZ— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月6日
アセチルグルコサミンから他の糖ユニットへの変換#学ぶの論文紹介
Regioselective Manipulation of GlcNAc Provides Allosamine, Lividosamine, and Related Compounds https://t.co/EnEpS7CVoG— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月6日
グリーンなのかな?笑
出すジャーナルOPRDでしょこれって感じの論文。#学ぶの論文紹介
Development of a Commercial Process To Prepare AMG 232 Using a Green Ozonolysis–Pinnick Tandem Transformation https://t.co/jkgukxk1M6— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月6日
三価のチタン使ってラジカル環化。よくある手法だけどチタンなので一応。#学ぶの論文紹介
Access to Natural Valparanes and Daucanes: Enantioselective Synthesis of (−)-Valpara-2,15-diene and (+)-Isodaucene https://t.co/KtWrhaSjlg— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月6日
AZA論争の化合物のセグメント合成法。
Forsyth先生。#学ぶの論文紹介
Synthesis of the C1–C19 Domain of Azaspiracid-34 https://t.co/p2ghrLtwhQ— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月6日
端的ながら、みるみるうちに炭素の数と構造変わっていくのが面白い。Fürstner先生。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of (−)-Sinulariadiolide. A Transannular Approach https://t.co/ZphSpvQZYT— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月6日
スロンボスポンジンこの前学んだ内容に関わるし、読んでみようかな。#学ぶの論文紹介https://t.co/k4cTZcwxa5
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月8日
吉村先生、谷野先生の全合成。素晴らしい合成です。お勉強にもちょうど良い。#学ぶの論文紹介https://t.co/QbUyRs67vY
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月9日
これJNPなの!?JMCでしょ。
計算も使い予測して対象構造という作りやすい化合物で高い薬理活性を生み出すという素晴らしい論文。#学ぶの論文紹介#学ぶグランプリ候補https://t.co/b17vrkPE96— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月9日
構造と活性の相関について、そして合成法も合わせて学べる論文。#学ぶの論文紹介
(CHMFL-FLT3-335) as a Potent FMS-like Tyrosine Kinase 3 Internal Tandem Duplication (FLT3-ITD) Mutant Selective Inhibitor for Acute Myeloid Leukemia https://t.co/S7drBSF75Q— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月9日
抗B型肝炎剤。核酸。#学ぶの論文紹介
Synthesis of an Anti-hepatitis B Agent, 2′-Fluoro-6′-methylene-carbocyclic Adenosine (FMCA) and Its Phosphoramidate (FMCAP) https://t.co/Y9DTCMhZA7— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月9日
機能性材料に使えそうなカルバゾール。カルバゾールの各ユニットのHOMO、LUMOがわかって良い。#学ぶの論文紹介
Azaindolo[3,2,1‐jk]carbazoles: New Building Blocks for Functional Organic Materials – Kader – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/Cti8Y54RVB— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月9日
全合成に向けたアミノ酸ユニットの合成#学ぶの論文紹介
Unified Synthesis of Densely Functionalized Amino Acid Building Blocks for the Preparation of Caprazamycin Nucleoside Antibiotics – Linder – – European Journal of Organic Chemistry – Wiley Online Library https://t.co/7v2KD9kYZD— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月9日
アシルスルホナミドに興味が出たので。#学ぶの論文紹介
Discovery of Indole- and Indazole-acylsulfonamides as Potent and Selective NaV1.7 Inhibitors for the Treatment of Pain https://t.co/OqLRF6L9cJ— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月9日
この論文は入りには良さそう。合成も学べるし。#学ぶの論文紹介
Discovery of ARD-69 as a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer https://t.co/x19cHkasdG— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月11日
構造が美しい。#学ぶの論文紹介
Porphyrin–Hexaphenylbenzene Conjugates via Mixed Cyclotrimerization Reactions https://t.co/sAbQxOG5P7— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月11日
ラパチニブの類縁体。窒素およびその近傍の構造の立体的な広がりを高め水溶性高めた。#学ぶの論文紹介
Improvement of Aqueous Solubility of Lapatinib-Derived Analogues: Identification of a Quinolinimine Lead for Human African Trypanosomiasis Drug Development https://t.co/42T6eWzO03— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月11日
各セグメントの合成法からSPPSまで学べる良論文。全合成。#学ぶの論文紹介
Solid-Phase-Based Total Synthesis and Stereochemical Assignment of the Cryptic Natural Product Aurantizolicin https://t.co/8pfU7nP3G4— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月11日
全合成に向けた二量化反応とその理論的考察。合成法から最後まで眺めたいところ。#学ぶの論文紹介
Dimerization Strategies for the Synthesis of High-Order Securinega Alkaloids https://t.co/9wbowkE7YQ— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月11日
アミノ酸ユニットあればアミノホスホン酸ユニットあってもいいもんなあ。それでこういう風に活性出るのは面白い。#学ぶの論文紹介
α-Amino Diphenyl Phosphonates as Novel Inhibitors of Escherichia coli ClpP Protease https://t.co/LWiIEBuLOf— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月12日
抗体医薬複合体に関連する論文。#学ぶの論文紹介
An Alternative Focus for Route Design for the Synthesis of Antibody–Drug Conjugate Payloads https://t.co/cfADNlgRsN— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月12日
生合成中間体を全合成。テトロドトキシンの研究されてる西川研。#学ぶの論文紹介
Total Syntheses and Determination of Absolute Configurations of Cep-212 and Cep-210, Predicted Biosynthetic Intermediates of Tetrodotoxin Isolated from Toxic Newt https://t.co/MenaEMpAFy— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月12日
Workup方法をMeOHにすると光延のTPPとTPPOが混入しないなども学べました。#学ぶの論文紹介
Development of a Synthetic Process for K-8986, an H1-Receptor Antagonist https://t.co/P2O7itw5lA— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月12日
Newhouse先生。パスパリンがここまで鮮やかに合成されるとは。Communicationなので文献紹介にもおススメです。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of Paspaline A and Emindole PB Enabled by Computational Augmentation of a Transform-Guided Retrosynthetic Strategy https://t.co/XFqXT6xzrk— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月14日
原料をSeudenolとすることに意義があったのかはわからないけれど、そこを不斉で作ってるのなら不斉合成か。#学ぶの論文紹介
Asymmetric Synthesis of the DEFG Rings of Solanoeclepin A https://t.co/nRmFVe6QoV— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月15日
スマニリデンか、面白い。#学ぶの論文紹介
Generation of “Sumanenylidene”: A Ground‐State Triplet Carbene on a Curved pi‐Conjugated Peripher – Yakiyama – – Chemistry – An Asian Journal – Wiley Online Library https://t.co/7FsW5oiBZy— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月15日
武田薬品でPhase IIIだったかのVortioxetineの遷移金属不要の単工程合成を実現できる反応。考え方は他にも応用できるな。#学ぶの論文紹介
Transition-Metal-Free Thioamination of Arynes Using Sulfenamides https://t.co/upRu26P93W— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月17日
コレシストキニン1受容体アゴニストのSAR。ノボノルディスクファーマ。#学ぶの論文紹介
Structure–Activity Relationships and Characterization of Highly Selective, Long-Acting, Peptide-Based Cholecystokinin 1 Receptor Agonists https://t.co/jhpKBV8y2r— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月24日
IPPK阻害剤のSAR。#学ぶの論文紹介
Inhibition of Inositol Polyphosphate Kinases by Quercetin and Related Flavonoids: A Structure–Activity Analysis https://t.co/jPs8277ZxB— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月25日
トリアリールブテン骨格のボロン酸の作り方、あとで調べる。#学ぶの論文紹介
Efficient Non‐doped Blue Fluorescent Organic Light‐Emitting Diodes Based on Anthracene‐Triphenylethylene Derivatives – Liu – – Chemistry – An Asian Journal – Wiley Online Library https://t.co/0gmTMr2ip8— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月25日
これは個人的に参考になった合成法。#学ぶの論文紹介
Synthesis of Two Key Fragments of the Complex Polyhalogenated Marine Meroterpenoid Azamerone https://t.co/AwicWE7X1v— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月25日
Bcl-2を選択的に阻害するVenetoclaxの大量合成論文。#学ぶの論文紹介
Development of a Convergent Large-Scale Synthesis for Venetoclax, a First-in-Class BCL-2 Selective Inhibitor https://t.co/pYEWo1MoKY— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月25日
アミロイドβ関連、最近特に多い気がします。この論文は視覚的にも楽しめるので入りに良い?#学ぶの論文紹介
Rational Design of Near-Infrared Aggregation-Induced-Emission-Active Probes: In Situ Mapping of Amyloid-β Plaques with Ultrasensitivity and High-Fidelity https://t.co/k0ZKxmOy00— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月26日
これすごいいい!!!これだけやればそりゃあ10MBごえのArticleになりますわ。#学ぶの論文紹介
In Vitro and in Vivo Antitumor Effects of Plant-Derived Miliusanes and Their Induction of Cellular Senescence https://t.co/ojyRdmVulG— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月26日
これも価値ある論文。ベンゼンとキュバンの関係をご存知の方なら必読です。シクロオクタテトラエン(COT)は覚えておこう。#学ぶの論文紹介
Cyclooctatetraene: A Bioactive Cubane Paradigm Complement – Xing – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/XDrlfv8pji— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月26日
非対称戦略で有名なPorco先生。B4向け?#学ぶの論文紹介
Isolation and Synthesis of Novel Meroterpenoids from Rhodomyrtus tomentosa: Investigation of a Reactive Enetrione Intermediate – Porco – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/L5I9GfS1FD— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月26日
アセチルコリンエステラーゼの観測論文#学ぶの論文紹介
Observation of Acetylcholinesterase in Stress-Induced Depression Phenotypes by Two-Photon Fluorescence Imaging in the Mouse Brain https://t.co/4pvKaMC8h0— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月26日
小胞体膜上タンパクと電車に関わるタンパクとの複合体がc-mycを活性化させることで前立腺癌を促進させるという論文。#学ぶの論文紹介https://t.co/eM9SSCHgAd
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月26日
ZACA使ったセグメント合成の全合成。#学ぶの論文紹介
Highly Convergent Total Synthesis and Assignment of Absolute Configuration of Majusculamide D, a Potent and Selective Cytotoxic Metabolite from Moorea sp. https://t.co/TRkJ3qgl6w— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月26日
抗原虫剤についての論文。#学ぶの論文紹介
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of New 1-(Aryl-1H-pyrrolyl)(phenyl)methyl-1H-imidazole Derivatives as Antiprotozoal Agents https://t.co/m1B4ubC8uC— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月27日
Breitはこの手の化合物作るの上手いなあ。#学ぶの論文紹介
Concise Total Synthesis of (−)‐Vermiculine through a Rhodium‐Catalyzed C2‐symmetric Dimerization Strategy – Breit – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/PngaC2zMOX— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月27日
基礎的ではありますが学ぶ点が多くあります。TMSつくかつかないかでのエポキシドの開環選択性なども。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of Sekothrixide Strategically Utilizing Regioselective Coupling of TMS-Protected Epoxy sec-Alcohol with Gilman Reagent https://t.co/ZJ5XaKCCQi— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月27日
PROTACってのはもちろんなのですが、SERDのことも書かれていて読みたいと思った#学ぶの論文紹介
Discovery of ERD-308 as a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Estrogen Receptor (ER) https://t.co/rMOIJ8c7eY— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月27日
すでに開発されている構造からさらに向上させた感じか。元々の構造の合成をどうやってるかでこの合成の難易度が変わりそう。糖鎖繋げてるだけで十分難しいと思うし。#学ぶの論文紹介
Synthesis and Evaluation of a QS-17/18-Based Vaccine Adjuvant https://t.co/dafXRTjtvL— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月27日
ミトフシン-1とリン酸化酵素との複合体を阻害することで心不全がマウスにて改善するという論文。#学ぶの論文紹介https://t.co/314nRZpgzT
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月27日
同期二ノ宮さんの論文。世界に羽ばたいて活躍する友人の日本での研究が綺麗にまとめられてて嬉しかったです。#学ぶの論文紹介
First Total Synthesis of Actinorhodin – Ninomiya – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/ENakR0KcAw— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
スルフィド架橋型天然物の合成。Dawei Ma先生はいい仕事をされますね。#学ぶの論文紹介
A scalable total synthesis of Et‐743 and lurbinectedin – Ma – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/LJySp8OEtx— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
簡単な構造ながら洗練されているようです#学ぶの論文紹介
Evaluation of Amides, Carbamates, Sulfonamides, and Ureas of 4-Prop-2-ynylidenecycloalkylamine as Potent, Selective, and Bioavailable Negative Allosteric Modulators of Metabotropic Glutamate Receptor 5 https://t.co/yHU791D6qi— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
連続結晶化プロセスの医薬への応用についての総説。システム的な要素がメイン#学ぶの論文紹介
Progress to Date in the Design and Operation of Continuous Crystallization Processes for Pharmaceutical Applications https://t.co/RRdo7PutVp— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
構造自体は報告済みであるけれど、単離して活性見てと面白味のある論文#学ぶの論文紹介
Eupatoriopicrin Inhibits Pro-inflammatory Functions of Neutrophils via Suppression of IL-8 and TNF-alpha Production and p38 and ERK 1/2 MAP Kinases https://t.co/WVZCWmKsO4— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
細胞周期について学びながら読むといいかもしれません。そして前報も後で学びたいところ。#学ぶの論文紹介
CRIF1–CDK2 Interface Inhibitors: An Unprecedented Strategy for Modulation of Cell Radiosensitivity https://t.co/Rj5u1Z2ZgB— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
グリブラのためのチミジンホスホリラーゼ阻害剤についての論文。グリブラは見ておきたい。#学ぶの論文紹介
Design of Novel Inhibitors of Human Thymidine Phosphorylase: Synthesis, Enzyme Inhibition, in Vitro Toxicity, and Impact on Human Glioblastoma Cancer https://t.co/zmiatZBBjO— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
これまたシステム的なところ。こういう仕組み作れたら素晴らしいとは思います。#学ぶの論文紹介
Development of Universal, Automated Sample Acquisition, Preparation, and Delivery Devices and Methods for Pharmaceutical Applications https://t.co/VfQ6oY2Iyp— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
MOFでもこれは面白い!学ぶが参入したいと思っているMOFの中の分野でもあります。#学ぶの論文紹介
Hydrogen-Bond-Assisted Symmetry Breaking in a Network of Chiral Metal–Organic Assemblies https://t.co/Hpf4D9Zv12— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
全合成の中でも少し違った角度で反応が見れる論文#学ぶの論文紹介
Visible Light Photoredox Catalysis Enables the Biomimetic Synthesis of Nyingchinoids A, B and D, and Rasumatranin D – Hart – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/LU5lgSPvJv— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
このほんの少しの構造の違いで全然異なる活性に変化する生物の面白さはたまりません。#学ぶの論文紹介
Conversion of Quinazoline Modulators from Inhibitors to Activators of β-Glucocerebrosidase https://t.co/RyFPXGwe7e— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
美しい合成だ。その言葉だけでも良いのではないだろうか。#学ぶの論文紹介
11-Step Total Synthesis of Teleocidins B-1–B-4 https://t.co/0xX5TQifrO— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月29日
ミトコンドリアイメージングに使えるイオン性ピリジニウムオキサゾールの論文。構造を縮約しようとするとこういう縮環になるのか。#学ぶの論文紹介
Ionic Pyridinium–Oxazole Dyads: Design, Synthesis, and Application in Mitochondrial Imaging https://t.co/vxp498lX9d— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月30日
これすごく理解したいのだけれど学ぶにはまだ理解できない。時間できたときにゆっくり読もう。#学ぶの論文紹介
Development and Implementation of a Quality Control Strategy for an Atropisomer Impurity Grounded in a Risk-Based Probabilistic Design Space https://t.co/0yX0X4FBMK— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月30日
安藤法に用いるHWE試薬のスケーラブル合成法。ピッツバーグ大、小出先生#学ぶの論文紹介
Scalable Preparation of Methylated Ando-Type Horner–Wadsworth–Emmons Reagent https://t.co/NdJTGENcWE— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月30日
n型有機半導体#学ぶの論文紹介https://t.co/GG9JjMZkxa
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月31日
京大伊藤彰浩先生。構造による変化技見れるのは嬉しいです。#学ぶの論文紹介
Intramolecular Charge Transfer in Kekulé‐ and Non‐Kekulé‐Bridged Bis(triarylamine) Radical Cations: Missing Key Compounds in Organic Mixed‐Valence Systems – Uebe – CAJ https://t.co/CDSdLvej1e— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月31日
ムライマイシン生合成中間体からN結合型糖タンパク質合成酵素DPAGT1阻害能を有する抗がん剤を半合成した論文。#学ぶの論文紹介
Semisynthesis of an Anticancer DPAGT1 Inhibitor from a Muraymycin Biosynthetic Intermediate https://t.co/nlM2EJOaJK— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月31日
SERDアンタゴニストについての論文#学ぶの論文紹介
Tricyclic Indazoles—A Novel Class of Selective Estrogen Receptor Degrader Antagonists https://t.co/eVse1m308s— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月31日
大変失礼致しました。大阪市立大学の誤りです。お詫び申し上げます。
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月31日
Sarpong先生の新作。#学ぶの論文紹介
A Short Synthesis of Delavatine A Unveils New Insights into Site-Selective Cross-Coupling of 3,5-Dibromo-2-pyrone https://t.co/dhPQGfNai0— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年1月31日
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