学ぶの論文紹介2019年2月〜4月号（合成・医薬系編）
続いては合成・医薬系編です。
こちらもかなり長いことをご容赦ください。
合成・医薬・計算が組み合わさるっていう珍しい論文。#学ぶの論文紹介
Enantioselective Synthesis, DFT Calculations, and Preliminary Antineoplastic Activity of Dibenzo 1-Azaspiro[4.5]decanes on Drug-Resistant Leukemias https://t.co/KmYkbMONoo— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月3日
Romo先生。合成は端的な印象。対象部位があるため光学活性の由来は片側のセグメントから。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis and Anticancer Activity of (+)‐Hypercalin C and Congeners – Tao – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/Mirf9gitRD— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月4日
ヘリセン型のシロール面白い！
構造だけで美しい。#学ぶの論文紹介
Helicenes Built from Silacyclopentadienes via Ring‐by‐Ring Knitting of the Helical Framework – Tok – 2019 – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/XZryjZOv4W— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月4日
Du Boisのサキシトキシンの新作。#学ぶの論文紹介
Divergent Synthesis of Natural Derivatives of (+)‐Saxitoxin Including 11‐Saxitoxinethanoic Acid – Walker – 2019 – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/OKClxdFfAn— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月4日
アポトーシスについて最近学んでいるのでタイムリー。#学ぶの論文紹介
Inhibitor of Apoptosis Protein (IAP) Antagonists in Anticancer Agent Discovery: Current Status and Perspectives https://t.co/r5Mzs1Fion— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月4日
配位する形はC-H活性化とかで使う配向性基と同じ。医薬にも使えるんだ。#学ぶの論文紹介
Metal-Binding Pharmacophore Library Yields the Discovery of a Glyoxalase 1 Inhibitor https://t.co/JClebeZKKl— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月4日
出発物から順に追ってく過程は卒研生にオススメな経路。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis and Structural Elucidation of (−)-Cephalezomine G https://t.co/NWH8W2gq0C— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月4日
#学ぶの論文紹介
Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Retinoic Acid-Related Orphan Receptor γt (RORγt) Agonist Structure-Based Functionality Switching Approach from In House RORγt Inverse Agonist to RORγt Agonist https://t.co/G7xFkMj8J9— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月4日
最後の反応で地味に取れてくる副生物の機構とかも結構面白い#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of Pentacyclic (−)-Ambiguine P Using Sequential Indole Functionalizations https://t.co/SNrndPGut4— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月4日
外部量子効率が75.4％！？#学ぶの論文紹介
A Blue-Light-Emitting Cadmium Coordination Polymer with 75.4% External Quantum Efficiency https://t.co/57YqOXPVUT— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月4日
エストロゲンレセプターに作用するTMX類縁体の網羅的なSAR。#学ぶの論文紹介
Discovery of Potent, Selective, and Orally Bioavailable Estrogen-Related Receptor-γ Inverse Agonists To Restore the Sodium Iodide Symporter Function in Anaplastic Thyroid Cancer https://t.co/T7IQgwRqwn— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月5日
Pyne先生によるヒアシンサシン類の合成も終盤って感じですね。ここまでジアステレオマーや類縁体たくさん作れるのはライフワークって感じ。#学ぶの論文紹介
Corrected Structure of Natural Hyacinthacine C1 via Total Synthesis https://t.co/7Df6Ls3sFo— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月5日
キガミシンのアグリコン部の合成。Ready先生。合成自体は比較的単調。#学ぶの論文紹介
Synthetic Studies on the Kigamicins https://t.co/kEIkNoBYFp— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月5日
この形のアルカロイド多いけれどわりと好き。#学ぶの論文紹介
Stereoselective Total Synthesis of Eburnane‐Type Alkaloids Enabled by Conformation‐Directed Cyclization and Rearrangement – Li – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/YphwGY0GlR— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月5日
構造有機。光学特性や光物理的性質の調査から有機発光ダイオードへの応用可能性まで。#学ぶの論文紹介
Phosphahelicenes: from chiroptical and photophysical properties to OLED applications – Crassous – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/Lr44NZa0kU— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月5日
さらっとデカリンユニットつくって当然のごとく導入してるところに驚き。反応がというより発想的な。もう少し詳しく読む。#学ぶの論文紹介
Structure-Based Design of Inhibitors Selective for Human Proteasome β2c or β2i Subunits https://t.co/0i1dBmWG3f— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月5日
個人的興味で気になるので。#学ぶの論文紹介
Highly Efficient Fullerene-Free Organic Solar Cells Operate at Near Zero Highest Occupied Molecular Orbital Offsets https://t.co/056rwESe6c— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月7日
構造といい、薬理研究といいこれは読むべき論文。非対称化のポルコ先生も関わっているんだ。#学ぶの論文紹介
Discovery of Macrocyclic Inhibitors of Apurinic/Apyrimidinic Endonuclease 1 https://t.co/bwHw5wayjc— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月7日
軽く読んだだけだけど、これは面白そう。読まなきゃ#学ぶの論文紹介
A Designed Small Molecule Inhibitor of a Non-Coding RNA Sensitizes HER2 Negative Cancers to Herceptin https://t.co/5qoj3ZhDkp— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月7日
ベンジル酸単位がヒドロキシオキサジアゾールと等価というのは覚えておこう。#学ぶの論文紹介
Bioisosteres of Indomethacin as Inhibitors of Aldo-Keto Reductase 1C3 https://t.co/KffC3PlbgD— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月7日
光学活性スルホキシドのキログラム合成法。これはいいぞ。#学ぶの論文紹介
Development of a Large-Scale Asymmetric Process for tert-Butanesulfinamide https://t.co/GnPlPRSCBK— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月7日
佐藤先生・千田先生の新作。#学ぶの論文紹介
Nucleophilic Approach to Fully Substituted Cyclic Nitrones from N‐Hydroxylactam Derivatives: Development and Application to the Total Synthesis of Cylindricine C – Hiraoka – ACIE https://t.co/Z9qHDZFjDR— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月7日
ジヒドロアルテミシン–胆汁酸ハイブリッド化合物か。医薬としてはどんどん進むと面白い。#学ぶの論文紹介
Dihydroartemisinin‐bile acid hybridization as an effective approach to enhance dihydroartemisinin anticancer activity – navacchia – – ChemMedChem –https://t.co/Krted4rCRQ— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月7日
水酸基の有無による活性の違い。またNMRの窒素水素間の相関を見るということを学べる論文。#学ぶの論文紹介
Structural Basis of Altered Potency and Efficacy Displayed by a Major in Vivo Metabolite of the Antidiabetic PPARγ Drug Pioglitazone https://t.co/rW6P0hyQKQ— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月8日
チタン錯体。アルキル架橋チタノセンとリンイリドとの反応でチタノセンリンイリド合成。#学ぶの論文紹介
Reaction of Pentafulvene Titanium and Zirconium Complexes with Phosphorus Ylides: Stoichiometric Reactions and Catalytic Intramolecular Proton Shuttles https://t.co/ErHaNI7WW9— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月8日
人名反応多少を含み比較的読みやすい合成経路。加えて計算化学を少し学べるので基礎をチェックしたい卒研生の方にはオススメです。#学ぶの論文紹介
Asymmetric Total Synthesis of Cerorubenic Acid-III https://t.co/PnBzEtcObR— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月8日
HCV感染治療薬ソホスブビルのSAR。メチルをクロロに変えたものはあったが、今回は臭素。#学ぶの論文紹介
Discovery of a Series of 2′-α-Fluoro,2′-β-bromo-ribonucleosides and Their Phosphoramidate Prodrugs as Potent Pan-Genotypic Inhibitors of Hepatitis C Virus https://t.co/lzEhC0APXx— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月8日
単純化著しいなあ。ピリジン環でいいとは作りやすい#学ぶの論文紹介
New Rigid Nicotine Analogues, Carrying a Norbornane Moiety, Are Potent Agonists of α7 and α3* Nicotinic Receptors https://t.co/FRi0H2Gi0j— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月9日
全合成によるCystobactamideの相対立体配置の訂正。#学ぶの論文紹介
Cystobactamids 920-1 and 920-2: Assignment of the Constitution and Relative Configuration by Total Synthesis https://t.co/fsUfoTGeeY— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月9日
個人的興味。認知症患者と健康な人とでの血液脳関門SLCトランスポーター、ABCトランスポーターのたんぱく質定量について#学ぶの論文紹介
Proteomic Quantification of Human Blood–Brain Barrier SLC and ABC Transporters in Healthy Individuals and Dementia Patients https://t.co/wnhWNo1s0e— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月9日
糖鎖合成もですが、ホスホジリン酸エステル架橋という点も面白い#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of the Trisaccharide Antigen of the Campylobacter jejuni RM1221 Capsular Polysaccharide via de Novo Synthesis of the 6-Deoxy-d-manno-heptose Building Blocks https://t.co/6eLP2u97Qd— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月9日
富山大横山研。Transthyretinのアミロイド線維形成をクラウンエーテルが阻害するという論文。横山先生はアミロイドについて詳しくご研究されているそう。#学ぶの論文紹介
Crown Ethers as Transthyretin Amyloidogenesis Inhibitors https://t.co/EeMcg7eW2m— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月9日
他の基質においてもリン酸アミドを通常のアミドのリン酸変換体として捉えれば薬理化合物のSARに活かせそう。#学ぶの論文紹介
Synthesis of N-Substituted phosphoramidic acid esters as “reverse” fos… https://t.co/UKxZ3FFxqv— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月9日
不斉C–C結合開裂反応を利用した全合成。増炭して伸ばしてからしわを伸ばすように広げるのが面白い#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of a‐Tocopherol through Enantioselective Iridium‐Catalyzed Fragmentation of a Spiro‐Cyclobutanol Intermediate – Ratsch -C A EJ – https://t.co/ZD6TH625M4— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月12日
コスケ君も紹介してましたが、できた錯体の構造の面白さ故にその反応性について気になります。どういった反応性を持つかの報告を待つ。#学ぶの論文紹介
Synthesis and Characterization of Silyl-Bridged Dinuclear Cobalt Complexes Supported by an N-Heterocyclic Carbene https://t.co/8mCiCRs3kB— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月14日
三炭素をシクロヘキサンで捉えるというのは良い案ですね。距離自体は少し短くなってまた違ったものが見えてくる#学ぶの論文紹介
EC18 as a Tool To Understand the Role of HCN4 Channels in Mediating Hyperpolarization-Activated Current in Tissues https://t.co/oeMOwejV3b— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月14日
グラム合成できるような鮮やかな合成経路の全合成。合成始めた手のヒトが読むのには良いのではないでしょうか。#学ぶの論文紹介
Gram‐Scale Total Synthesis of Sarpagine Alkaloids and Non‐Natural Derivatives – Rebmann – 2019 – Chemistry – A European Journal – https://t.co/s0etXw3EIH— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月17日
ノバルティス。チロシンホスファターゼSHP2阻害剤。脱リン酸化か、その辺りももう少し学ばなきゃな#学ぶの論文紹介
6-Amino-3-methylpyrimidinones as Potent, Selective, and Orally Efficacious SHP2 Inhibitors https://t.co/s6npBh0Lsy— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月17日
セグメントもそうですし、活性種を見ているあたりも好印象。ゆっくり読みます。#学ぶの論文紹介
Ring-Closing Metathesis on Commercial Scale: Synthesis of HCV Protease Inhibitor Simeprevir https://t.co/GmeJlMiTyO— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月17日
Patent Highlightなる記事があるのか。これは素晴らしい。#学ぶの論文紹介
PROTAC Molecules for the Treatment of Autoimmune Disorders https://t.co/UG9jNbyNU5— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月17日
さら見では内容の理解まで追いつかなかった。生物工学。数式バリバリです。
あとでもう少しじっくり読もう。#学ぶの論文紹介
Design Principles for a Compartmentalized Enzyme Cascade Reaction https://t.co/90yfYWP0UI— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月17日
神経保護作用物質。ニトロンか。#学ぶの論文紹介
New Quinolylnitrones for Stroke Therapy: Antioxidant and Neuroprotective (Z)-N-tert-Butyl-1-(2-chloro-6-methoxyquinolin-3-yl)methanimine Oxide as a New Lead-Compound for Ischemic Stroke Treatment https://t.co/tvkdswaTul— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月18日
大阪大三浦研。合成法として応用ききそうないい方法。リンカルベン種等価体であること考えれば自然な発想かもしれない。#学ぶの論文紹介
Synthesis of Dibenzophospholes by Tf2O-Mediated Intramolecular Phospha-Friedel–Crafts-Type Reaction https://t.co/wXvVbmk5oT— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月18日
EGFRってだけで興味があるし、シクロブタノールユニットの合成法も気になるところ。#学ぶの論文紹介
Early Process Development of an Irreversible Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) T790 M Inhibitor https://t.co/zPqxcMcktj— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月18日
JAK1/3阻害剤の研究。Bristol-Myers Squibb。#学ぶの論文紹介
Discovery of a JAK1/3 Inhibitor and Use of a Prodrug To Demonstrate Efficacy in a Model of Rheumatoid Arthritis https://t.co/CImkZ6sOKp— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月19日
チタン！途中で出てくる三価二量化錯体の方が興味を持ちました。#学ぶの論文紹介
Conversion of dinitrogen to tris(trimethylsilyl)amine catalyzed by titanium triamido-amine complexes – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/CXUjSBwXc7— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月19日
SIにはバーチャルスクリーニングもあり。#学ぶの論文紹介
2-Aminothiazole Derivatives as Selective Allosteric Modulators of the Protein Kinase CK2. 1. Identification of an Allosteric Binding Site https://t.co/M0ZpFSx6kH— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月19日
いい合成。Schindler先生は最近注目している方の一人。これからも新作期待しています！！#学ぶの論文紹介
Total Syntheses of Herqulines B and C https://t.co/qR87GXpf8f— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月19日
Atropurpuranが13工程で作られるようになるとは。。。#学ぶの論文紹介
13-Step Total Synthesis of Atropurpuran https://t.co/nekBWx1Q19— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月19日
Vinigrolの大量合成法。数々の合成グループで報告されている合成法とスケーラブル合成法との違いの比較をしてみるといいかも。#学ぶの論文紹介
Scalable Total Synthesis of (−)-Vinigrol https://t.co/AtG0Rrp95u— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月19日
これはいいぞ！電気化学反応を用いたOxycodoneの全合成。Opatz先生。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of (−)-Oxycodone via Anodic Aryl–Aryl Coupling https://t.co/SKIV3RdYhL— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月19日
合成法は単調。アルカロイドの合成。難易度高くないので卒研生が読むのにいいかも。Yong Qin先生。#学ぶの論文紹介
Asymmetric Total Syntheses of the Akuammiline Alkaloids (–)‐Strictamine and (–)‐Rhazinoline – Qin – – Angewandte Chemie International Edition – https://t.co/4s5Vo5NPS0— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月19日
EGFR阻害剤の合成。キログラム合成は学ぶことがたくさんありますね。しかし当初のルートの最初の収率悪いな。。。それがここまで改善するんだからプロセスはまた面白い。#学ぶの論文紹介
Development of Kilogram-Scale Synthesis of EGFR Inhibitor EAI045 https://t.co/txB9f50ZIS— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月20日
rigidなユニットを持つ化合物をどのように作っていくかという戦略を学べる論文だと思います。#学ぶの論文紹介
Grob-Type Fragmentation Releases Paracyclophane Ring Strain in a Late-Stage Precursor of Haouamine A https://t.co/3X7JRxJw99— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月20日
大日本住友製薬のレニン阻害剤の効率的合成に向けたプロセス研究。これは素晴らしいです。#学ぶの論文紹介
Process Development of an Efficient and Cost-Effective Telescoping Route to a Key Synthetic Precursor for the Preparation of a Renin Inhibitor https://t.co/sihk6hSHmB— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月21日
[3]ロタキサンの合成。これなかなか構造面白い。作り方はある手法を利用している。反応性とか比較してみよう。#学ぶの論文紹介
[3]Rotaxanes with mixed axles: Polyynes and Cumulenes – Franz – – European Journal of Organic Chemistry – Wiley Online Library https://t.co/e2wZAaMw8Q— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月21日
中外製薬による糖尿病治療薬のプロセス合成論文。DAまでのジエン部構築があざやかでした。#学ぶの論文紹介
Synthesis of Tofogliflozin as an SGLT2 Inhibitor via Construction of Dihydroisobenzofuran by Intramolecular [4 + 2] Cycloaddition https://t.co/KE48eMuCtN— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
ALK–BRD4のデュアルインヒビター。これらのタンパク質自体にまなぶはまだ馴染みないのでもう少し調べます。#学ぶの論文紹介
Designing Dual Inhibitors of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) and Bromodomain-4 (BRD4) by Tuning Kinase Selectivity https://t.co/qeOULpkQDC— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
完全個人的にいい論文だ！後輩にも教えてあげなきゃ。#学ぶの論文紹介
Rapid Construction of the Common [5–5–6] Tricyclic Ring Skeleton in Polycyclic Cembranoids and Norcembranoids via Intramolecular 1,3-Dipolar Cycloaddition https://t.co/Uy2CMC6Vws— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
西ナイルウイルスに効きうる、RNAヘリカーゼのひとつDDX3X阻害剤についての論文。最近はウイルスにも興味が出ています。#学ぶの論文紹介
DDX3X Helicase Inhibitors as a New Strategy To Fight the West Nile Virus Infection https://t.co/IyZ3t7hkl9— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
不飽和アミド部位にアクセプターのチオールがマイケル付加することで、相互作用をより強固にしていることがわかってよかった#学ぶの論文紹介
Targeting the MKK7–JNK (Mitogen-Activated Protein Kinase Kinase 7–c-Jun N-Terminal Kinase) Pathway with Covalent Inhibitors https://t.co/QjDsL6FBB7— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
磯部先生。非常に面白い構造している。フェニンという一般構造を知りました。#学ぶの論文紹介
Synthesis, Structures, and Assembly of Geodesic Phenine Frameworks with Isoreticular Networks of [n]Cyclo-para-phenylenes https://t.co/Vwif1D3ZUL— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
ナフトキノン型構造は抗菌薬の印象があるのだけれどがんにも効く可能性があるのか。#学ぶの論文紹介
Discovery of 1,4-Naphthoquinones as a New Class of Antiproliferative Agents Targeting GPR55 https://t.co/L3D5a54al8— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
カルバゾールをドナーとしてボロールをアクセプターにした化合物の光物性。単純かつ面白い。#学ぶの論文紹介
Preparation and Characterization of a π‐Conjugated Donor–Acceptor System Containing the Strongly Electron‐Accepting Tetraphenylborolyl Unit -C A EJ https://t.co/kwX3hrtvhS— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
Au(II)ってのが個人的に珍しく思ったので見てみた。構造自体はみたことある気がします。#学ぶの論文紹介
Gold(II) Porphyrins in Photoinduced Electron Transfer Reactions – Preiß – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/tCvG46YcbE— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
岩澤先生。絶対立体配置の決定やCDプローブとして使える分子の合成。#学ぶの論文紹介
1,2‐Dihydro‐1‐hydroxy‐2,3,1‐benzodiazaborine Bearing an Acridine Moiety as a Circular Dichroism Probe for Determination of Absolute Configuration of Mono‐Alcohols C–A EJ https://t.co/Awuar08A7N— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
高い蛍光量子収率を有する分子の合成とその物性。チアトリアゾール良さそう。#学ぶの論文紹介
Convenient One‐Pot Synthesis of 1,2,3,4‐Thiatriazoles Towards a Novel Electron Acceptor for Highly‐Efficient Thermally‐Activated Delayed‐Fluorescence Emitters C–A EJ https://t.co/sCbGosMh4d— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
末端にマイケル付加させることでキャップしたロタキサンを合成する論文。#学ぶの論文紹介
[2]Rotaxane End‐Capping Synthesis by Click Michael‐Type Addition to the Vinyl Sulfonyl Group – David – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/K4gbFbMzGc— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
メチル基を二つ導入したところバイオアベイラビリティの値が格段に向上したという論文。#学ぶの論文紹介
Identification of a Benzimidazolecarboxylic Acid Derivative (BAY 1316957) as a Potent and Selective Human Prostaglandin E2 Receptor Subtype 4 (hEP4-R)… https://t.co/M55mYXopYB— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
これも個人的にSARに役立ちそうだった論文#学ぶの論文紹介
Structure-Based Design of N-(5-Phenylthiazol-2-yl)acrylamides as Novel and Potent Glutathione S-Transferase Omega 1 Inhibitors https://t.co/2MA0wxdo6G— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
芳香環を変えることで三重項消滅によるエネルギー変換を利用した発光を自在に操る論文。#学ぶの論文紹介
Tunable Emission from Triplet Fusion Upconversion in Diketopyrrolopyrroles https://t.co/e1qlNEti5R— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
PROTACの論文。前報もあるらしいのでその辺もチェックしたいところ。#学ぶの論文紹介
Highly Selective PTK2 Proteolysis Targeting Chimeras to Probe Focal Adhesion Kinase Scaffolding Functions https://t.co/AugVDUpnzz— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
STARD3というたんぱく質は初めてみました。少し調べてもあまりわかりやすいのでてこなかったからあとでしっかり調べる。#学ぶの論文紹介
First-of-its-kind STARD3 Inhibitor: In Silico Identification and Biological Evaluation as Anticancer Agent https://t.co/eGygALNgGw— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
アステラス製薬によるプロセス研究。結晶多形についても詳細にみていてこれは素晴らしい。学びどころが多かったです。#学ぶの論文紹介
Improved Manufacturing Route and Polymorphic Control of a Potent and Selective Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) Inhibitor ASP3026 https://t.co/0WHnJvzsCY— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
中枢神経系への医薬を届けるための化学構造変換と11C標識化合物の合成。BBB関連。#学ぶの論文紹介
Chemical Delivery System of MIBG to the Central Nervous System: Synthesis, 11C-Radiosynthesis, and in Vivo Evaluation https://t.co/QQBqo1k9cT— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
David A. Leighには限界がないのか。超分子の大家らしいすばらしい化合物。#学ぶの論文紹介
Coordination Chemistry of a Molecular Pentafoil Knot https://t.co/NIi5WYs9Hb— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
Kazmaier先生による環状ペプチドの全合成。こういう全合成はSIの13Cと一緒に見てしまいますね。最後の化合物のS/N比が少し悪いのと脇のピークが少し気になりました。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis and Configurational Revision of Mozamide A, a Hydroxy-Brunsvicamide https://t.co/pHvkb1T3rY— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
合成が鮮やか。最後の方の半還元のステップの収率が極端に低いのは少しきになるけれど。#学ぶの論文紹介
A Nine-Step Formal Synthesis of (±)-Morphine https://t.co/ZKEkKmpM0K— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
SARによる物性の変化や安全性評価が学べる#学ぶの論文紹介
Exploiting the Tolerant Region I of the Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor (NNRTI) Binding Pocket: Discovery of Potent Diarylpyrimidine-Typed HIV-1 NNRTIs against … https://t.co/Fsf0mUbr69— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月24日
東北大岩本先生、石田先生。ジシラ化合物の合成。HOMO-LUMOなどの計算もあり。#学ぶの論文紹介
A Tetrasilicon Analogue of Bicyclo[1.1.0]but‐1(3)‐ene Containing a Si=Si Double Bond with an Inverted Geometry – Iwamoto – – ACIE https://t.co/blkPKTZdcG— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月25日
aza–Achmatowicz反応を用いた全合成。設計が鮮やかでした。#学ぶの論文紹介
First Total Synthesis of (‐)‐Alstofolinine A via Cascade Furan Oxidation/rearrangement and Indole Nucleophilic Cyclization – Zhang – – ACIE https://t.co/IIPZR5FKVY— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月25日
縮環構造を作るための導入したユニットが重要そう。個人的にはN上のPMB基がFeCl3で外せるというのも学びでした。#学ぶの論文紹介
Asymmetric Total Syntheses of the Akuammiline Alkaloids (–)‐Strictamine and (–)‐Rhazinoline – Qin – – ACIE https://t.co/3tlPZeSSCU— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月25日
nNOS阻害剤の血液脳関門突破のための最適化論文。#学ぶの論文紹介
Optimization of Blood–Brain Barrier Permeability with Potent and Selective Human Neuronal Nitric Oxide Synthase Inhibitors Having a 2-Aminopyridine Scaffold https://t.co/LZi4GgQIzi— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月27日
ヘテロ原子の入ったPetersonオレフィン化反応によって全合成する経路。#学ぶの論文紹介
Unified Enantioselective Total Syntheses of (-)-Scholarisine G, (+)-Melodinine E, (-)-Leuconoxine and (-)-Mersicarpine – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/dk6BLPOZrj— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月28日
SuMDなる手法について学べました。2014年の著者の論文も併せて参照をおすすめします。#学ぶの論文紹介
Coupling Supervised Molecular Dynamics (SuMD) with Entropy Estimations To Shine Light on the Stability of Multiple Binding Sites https://t.co/dYmoyc15JO— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年2月28日
医薬、光学活性シクロプロパンよく見るようになった感じがするのでニーズも増えているのかな。自分の化合物にも適用できるかも。#学ぶの論文紹介
Identification of Imidazo[1,2-b]pyridazine Derivatives as Potent, Selective, and Orally Active Tyk2 JH2 Inhibitors https://t.co/F285iLDME3— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月1日
病原性強毒株にも結構効く化合物。薬剤耐性ウイルスに対して効く化合物の同定。#学ぶの論文紹介
Identification of Pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carboxamide Diaryl Derivatives as Drug Resistant Antituberculosis Agents https://t.co/1lBzNij4Q9— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月1日
ケモカイン受容体CCR2の拮抗剤の論文。#学ぶの論文紹介
Use of a Conformational-Switching Mechanism to Modulate Exposed Polarity: Discovery of CCR2 Antagonist BMS-741672 https://t.co/1RQBaAmd9h— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月1日
酵素のCysと特異的に反応するイソオキサゾール環を利用した共有結合的阻害剤。#学ぶの論文紹介
Covalent Inhibitors of Plasmodium falciparum Glyceraldehyde 3-Phosphate Dehydrogenase with Antimalarial Activity in Vitro https://t.co/6Y80k9hS9C— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月1日
両エナンチオマーの単離と全合成。#学ぶの論文紹介
Isolation, Structure Elucidation, and Total Synthesis of Myrtuspirone A from Myrtus communis https://t.co/bpCAwZ8xGB— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月1日
COTの論文がまた出ている。実際に導入してみようかなあ。#学ぶの論文紹介
Cyclooctatetraenes through Valence Isomerization of Cubanes: Scope and Limitations – Houston – 2019 – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/YaLJyHFpTJ— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月1日
Cossy先生入ってるんだ。合成、学びどころがある。#学ぶの論文紹介
Assembly of the Entire Carbon Backbone of a Stereoisomer of the Antitumor Marine Natural Product Hemicalide – Lecourt – 2019 – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/0biksZ16Tp— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月3日
確かこれ紹介した気がするな。COTがキュバンのかわりになる論文。#学ぶの論文紹介
Cyclooctatetraene: A Bioactive Cubane Paradigm Complement – Xing – 2019 – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/QBF8guxoe5— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月3日
JAK1/3阻害剤とその酸化代謝物の重水素化体を合成してDMPKを調査。生物版KIEとしてみるとDMPKはしっくりくるな。#学ぶの論文紹介
Synthesis of the isotopically labeled JAK1/3 inhibitor [D7]-R545 and i… https://t.co/3B9e6oMdEe— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月3日
塩野義製薬のプロセス。製薬会社の複素環合成法は本当に学びどころが多いです。#学ぶの論文紹介
Practical and Scalable Synthetic Method for Preparation of Dolutegravir Sodium: Improvement of a Synthetic Route for Large-Scale Synthesis https://t.co/FtkU3sYMEC— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月3日
レチノイン酸関連オーファン核内受容体γ阻害剤の論文。アゾールはよく使うのでそのあたりからも興味を持てました。#学ぶの論文紹介
Discovery of Second Generation RORγ Inhibitors Composed of an Azole Scaffold https://t.co/sjE3TWZGuT— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月8日
実例に映り込んだチタンさえも見逃さない学ぶ。TiとFの結合強いなあ。
【注】この論文自体はロジウムの話です#学ぶの論文紹介
Rhodium(III) complexes featuring coordinated CF3 appendages – Emerson-King – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/syFAnt91Wa— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月17日
奈良先端科学技術大学院大学山田研、ポルフィリンナノベルト面白いです。#学ぶの論文紹介
Synthesis of a Porphyrin(2.1.2.1) Nanobelt and Its Ability To Bind Fullerene https://t.co/vzhaP8hwKp— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月17日
田辺三菱製薬のプロセス。この論文は合成的に学びどころが多かったです。#学ぶの論文紹介
Scalable Process Design for a PDE10A Inhibitor Consisting of Pyrazolopyrimidine and Quinoxaline as Key Units https://t.co/kDyNMF8lvj— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月17日
クリプトスポリジウム症なるものを初めて知りました。病気の名前ももっといろいろ勉強しなきゃな。#学ぶの論文紹介
Development of 5-Aminopyrazole-4-carboxamide-based Bumped-Kinase Inhibitors for Cryptosporidiosis Therapy https://t.co/HKT5nhbIrC— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月17日
こういう変遷見ているとsp3にしたときの苦労が見えてくる。sp2ですら少し変えただけでこれだけ変わっちゃう。#学ぶの論文紹介
2,4‐Disubstituted 5‐Nitroimidazoles Potent against Clostridium difficile – Spitz – 2019 – ChemMedChem – Wiley Online Library https://t.co/h69gdNANWr— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月17日
こういうアミナール見ると安定なのかなって不安になる。Trost新作、よく読もう。#学ぶの論文紹介
Enantioselective Divergent Synthesis of C19-Oxo Eburnane Alkaloids via Palladium-Catalyzed Asymmetric Allylic Alkylation of an N-Alkyl-α,β-unsaturated Lactam https://t.co/doOVT9ZcBk— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月17日
生物無機化学読んでからこのヘムにはすごく興味を持っています。#学ぶの論文紹介
Spin Interconversion of Heme-Peroxo-Copper Complexes Facilitated by Intramolecular Hydrogen-Bonding Interactions https://t.co/8n2xfzXVEn— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月17日
時にはがっつりステロイドというのもよいと思います。#学ぶの論文紹介
Modular Total Synthesis and Cell-Based Anticancer Activity Evaluation of Ouabagenin and Other Cardiotonic Steroids with Varying Degrees of Oxygenation https://t.co/T7y9QuDDrR— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月17日
え、キログラムスケールでFmocCl使ったの！？リッチじゃない！？#学ぶの論文紹介
A Scalable Total Synthesis of Halofuginone https://t.co/4xvWZHe35e— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月17日
これは完全個人的趣味。#学ぶの論文紹介
Targeting the Small GTPase Superfamily through their Regulatory Proteins – Gray – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/clcRKmUJub— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月17日
チタンのヒドロ錯体か、面白いなあ。#学ぶの論文紹介
Ammonia–Borane Derived BN Fragments Trapped on Bi‐ and Trimetallic Titanium(III) Systems – Yelamos – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/e4WmuefMsa— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月21日
ホスフィニンって配位性どれくらいなのかな。少し読み進めよう。#学ぶの論文紹介
Unexpected Multiple Coordination Modes in Silyl-Bridged Bis(phosphinine) Complexes https://t.co/nXPm0kMthh— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月21日
Bode先生真骨頂ともいうべきビルディングブロック論文。#学ぶの論文紹介
Iterative Assembly of Polycyclic Saturated Heterocycles from Monomeric Building Blocks https://t.co/Vd8Hwz6sH9— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月21日
タモキシフェンクエン酸塩もTAMですが腫瘍に浸潤したマクロファージのころもTAMと呼ぶんですね。#学ぶの論文紹介
Targeted Delivery of miRNA 155 to Tumor Associated Macrophages for Tumor Immunotherapy https://t.co/v3R1So4x0t— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月21日
Lacosamideの不純物同定から試薬改善により不純物が生成するのを抑えた改良合成法#学ぶの論文紹介
Improved Synthesis and Impurity Identification of (R)-Lacosamide https://t.co/lmM8eLPvfX— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月21日
ジェネンテック（Genentech）のプロセス合成。トリアゾール部の合成法とヒドロキシエチル基の導入法が学びでした。#学ぶの論文紹介
Manufacture of the PI3K β-Sparing Inhibitor Taselisib. Part 1: Early-Stage Development Routes to the Bromobenzoxazepine Core https://t.co/kH7MmXDHob— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月21日
シクロプロパン環を縮環させることによりコンフォメーションを変化させる核酸系薬理化合物の論文。#学ぶの論文紹介
Synthesis and Biophysical Characterization of RNAs Containing 2′-Fluorinated Northern Methanocarbacyclic Nucleotides https://t.co/8iACpvn1Er— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月21日
ハロゲン結合も大分一般的になってきた気がします。ハロゲン結合型構造体#学ぶの論文紹介
Diiodomethyl-sulfonyl moiety: An unexplored halogen bond-donor motif – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/QW1DYSKJp6— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月22日
ワンポット合成ってのがまたほかの部分が見れて面白い。#学ぶの論文紹介
One-Pot Synthesis of the Repeating Unit of Type VII Group B Streptococcus Polysaccharide and the Dimer https://t.co/XDz8P63IN7— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月22日
塩化アルミニウムとエタンチオール条件、覚えておこう。#学ぶの論文紹介
Practical Synthesis of Polymethylated Flavones: Nobiletin and Its Desmethyl Derivatives https://t.co/VxYvSRRSp9— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月22日
官能基化されたβペプトイドの合成。ヘリックスバンドルは今後の期待。#学ぶの論文紹介
Functionalized Helical β-Peptoids https://t.co/kxXW1EwQnp— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月23日
これは自分の研究的にも非常に興味がある研究なのでよく読みます。#学ぶの論文紹介
Fluorescence quenching‐based assay for measuring Golgi endo‐α‐mannosidase – Sano – – Chemistry – An Asian Journal – Wiley Online Library https://t.co/hZjHoVSu96— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月23日
低スピンコバルト(I)錯体の合成とその反応性評価の論文。計算により分子軌道をみて評価も行っている#学ぶの論文紹介
A Low‐Spin Three‐Coordinate Cobalt(I) Complex and its Reactivity toward H2 and Silane – Choi – – Angewandte Chemie International Edition https://t.co/Gtw0k9TA9u— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月23日
チタンで向山カップリングしている。分子内が優先しているのは低原子価に分子内で配位しているからかな。#学ぶの論文紹介https://t.co/cs9HU6fTtu
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月23日
核酸系薬理活性化合物のSAR。プリン部分のアミンを抑えて活性が格段に上がっている。#学ぶの論文紹介
Structure–Activity Relationship of Purine and Pyrimidine Nucleotides as Ecto-5′-Nucleotidase (CD73) Inhibitors https://t.co/UptEkvk7EU— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
多発性硬化症に効く化合物のSAR。変化してないようで色々やってます#学ぶの論文紹介
Phenotypic Screening-Based Identification of 3,4-Disubstituted Piperidine Derivatives as Macrophage M2 Polarization Modulators: An Opportunity for Treating Multiple Sclerosis https://t.co/2nQn69HVIr— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
抗マラリア活性を示す化合物のSAR。オキサゾリジノンへと誘導して光学分割を挟んでいる。#学ぶの論文紹介
4-Aryl Pyrrolidines as a Novel Class of Orally Efficacious Antimalarial Agents. Part 1: Evaluation of 4-Aryl-N-benzylpyrrolidine-3-carboxamides https://t.co/TiOxrJV827— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
CDK5のみを選択的に阻害する化合物の創出を目指したIn silico探索からの開発研究。#学ぶの論文紹介
Discovery of CDK5 Inhibitors through Structure-Guided Approach https://t.co/l99TDSwqJi— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
不飽和アミドを用いていたものを飽和アミドを用いることにより、O-アルキル化やN-アルキル化を抑えて合成を改善した論文#学ぶの論文紹介
Industry-Oriented Route Evaluation and Process Optimization for the Preparation of Brexpiprazole https://t.co/PjOmsXtMF5— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
Romo先生によるファーマコフォア志向型合成による神経保護作用を示す化合物の構造活性相関研究。#学ぶの論文紹介https://t.co/4V2UynxY2N
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
非膜貫通型チロシンキナーゼFER阻害活性化合物の論文。第一三共製薬。#学ぶの論文紹介
Discovery of Novel Pyrido-pyridazinone Derivatives as FER Tyrosine Kinase Inhibitors with Antitumor Activity https://t.co/I7vys4OXk7— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
提唱構造は他グループ作って違う。今回Hiersemannはジアステレオマー作ったが違う。各種溶媒のNMR比較したら大幅に違うまま傾向は合致。構造根本的に違うのではと提唱してます。#学ぶの論文紹介
Synthesis of a Diastereomer of the Marine Macrolide Lytophilippine A https://t.co/MbwbLfDE0N— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
あとでじっくり読む。#学ぶの論文紹介
Indole-Fused Acridone: Synthesis, Structures, Proton Transfer, and Hole-Transport Properties https://t.co/3O5Z90AhJo— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
個人的に側鎖部のSARが学びでした。#学ぶの論文紹介
Discovery and Structural Optimization of Acridones as Broad-Spectrum Antimalarials https://t.co/XDrh77j4zV— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
亜鉛が入った錯体の結晶がとれているのがいいな。#学ぶの論文紹介
Synthesis, Characterization, and Theoretical Investigation of a Transition State Analogue for Proton Transfer during C–H Activation by a Rhodium-Pincer Complex https://t.co/hBpn2JWxr8— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
アミノ酸の立体化学を認識できるキラル蛍光プローブ#学ぶの論文紹介
Biphasic Enantioselective Fluorescent Recognition of Amino Acids by a Fluorophilic Probe – Zhu – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/Xrbng0oX5P— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
Flavisiamine Fの初の不斉全合成。可視光反応もどんどん全合成にも駆使されるようになりましたよね。#学ぶの論文紹介
Enantioselective Total Synthesis of (+)‐Flavisiamine F via Late‐Stage Visible‐Light‐Induced Photochemical Cyclization – Tong – – ACIE https://t.co/0eLsYizU2K— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
Salinosporamide Aの全合成。文章に誤りあるし、試薬もあっているのだろうかこれ。加水分解に使っている[MeAlTeMe]2ってなんだろう。ジボランみたいになってるのかな。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of (–)‐Salinosporamide A via a Late Stage C‐H Insertion – Gholami https://t.co/F44RL7Yhr0— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
Speradine Cの初の全合成。反応は古典的なものでありながら比較的短工程でよい合成。#学ぶの論文紹介
10‐Step Total Synthesis of Speradine C – Jia – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/XtL8pn3EmY— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
不破先生。イリオモテオリド-2aの提唱構造の全合成と構造訂正、そのご訂正後の構造の全合成により構造決定#学ぶの論文紹介
Total Synthesis, Stereochemical Revision, and Biological Assessment of Iriomoteolide‐2a – Sakamoto – – Chemistry – A European Journal https://t.co/U3Ff9VBrUb— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
このチタン錯体面白すぎかよ！#学ぶの論文紹介
Unexpected selective methyl group abstraction from the SiMe3 moieties of CH2SiMe3 ligands to give novel cationic titanium complexes – Fischer – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/lkvk020Qpx— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
この配位子面白い！#学ぶの論文紹介
1,3‐Diphosphacyclobutene Cobalt Complexes – Rödl – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/EH4s6ewtXK— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月24日
Rawalによるアンビグイン Pの全合成。
最後の水酸基を入れる時のプロモ経由が学びどころでした。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of (−)-Ambiguine P https://t.co/I2KnVr6tfG— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
合成自体は淡々としている印象。肝は不斉補助基として用いているヒドロキシカルボン酸のアセタール保護体。これが不斉で保護がかかることで、塩基で不斉点潰しても元に戻せる。#学ぶの論文紹介
Asymmetric total synthesis of (20S)-Camptothecin using a chiral auxili… https://t.co/eieCCALpa2— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
合成の最終工程にて速度論的光学分割を用いて不斉合成しています。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of (–)‐Cephalotaxine and (–)‐Homoharringtonine via Furan Oxidation‐Transannular Mannich Cyclization – Ju – – Angewandte Chemie International Edition https://t.co/v0rhsUfDM6— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
共通中間体を用いた4つの化合物の拡散的不斉全合成。中間体はダブル向山マイケル反応で構築。#学ぶの論文紹介
Total Syntheses of (+)‐Sarcophytin, (+)‐Chatancin, (−)‐3‐Oxochatancin, and (−)‐Pavidolide B: A Divergent Approach – He – – ACIE https://t.co/Wh9KzU2Gux— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
酸化等価体の扱い方、官能基変換が鮮やか。全学年さらっと学ぶのによいと思います。#学ぶの論文紹介
Total synthesis of (−)‐Indoxamycins A and B – Hu – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/ncEnMbreUZ— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
シクロプロパン開環反応を利用した全合成。アミノ酸をキラルソースに。全合成を学び始めた人にオススメの論文。#学ぶの論文紹介
Copper‐Catalyzed Aerobic Oxidative Cyclization Cascade to Construct Bridged Skeletons: Total Synthesis of (−)‐Suaveoline – Tan -ACIE https://t.co/Eq8qBQs3Q0— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
短工程合成できている点は素晴らしい。一方選択性が芳しくない。あともう少しという感じ。#学ぶの論文紹介
Eight‐Step Total Synthesis of Phalarine via Bioinspired Oxidative Coupling of Indole and Phenol – Jia – – Angewandte Chemie International Edition https://t.co/aOmYSXG45s— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
鈴木・大森研。副生物を同定することでそれを抑える手立てを考え、全合成に行き着いています。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of Carthamin, a Traditional Natural Red Pigment – Azami – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/02pIQqAgLB— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
Ang Li新作の全合成。アルカロイドはこの人に作らせたらなんでもつくっちゃいそうだな。#学ぶの論文紹介
Total Syntheses of Echitamine, Akuammiline, Rhazicine, and Pseudoakuammigine – Zhang – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/aGdffuDz1R— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
薬剤耐性菌に効く化合物で、糖鎖合成も学べるマルチグラム合成。薬理評価もin vitro, in vivo双方で行っているので学びどころが多かったです。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
Toll様受容体ヘテロダイマーを活性化する化合物。合成ではなく、計算による予測から設計され合成された化合物の評価がメイン。共結晶など、薬理を学びたい方にはオススメ#学ぶの論文紹介
Structural Basis of TLR2/TLR1 Activation by the Synthetic Agonist Diprovocim https://t.co/flSHJAjISz— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月25日
触媒面白いと思います。#学ぶの論文紹介
Preparation of Axially Chiral 2,2′-Biimidazole Ligands through Remote Chirality Delivery and Their Application in Asymmetric Carbene Insertion into N–H of Carbazoles https://t.co/1JDj6pJ05e— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
いい合成。Ang Li先生と福山先生の合成と比較したいところ。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of (−)‐Daphenylline – Xu – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/IDuHiQikUT— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
Ru(IV)ビスイミド錯体の調製。構造の面白さゆえ、これからの反応性調査に期待。アルキンは配位するよう。#学ぶの論文紹介
A photochemical route to a square planar, ruthenium(iv)-bis(imide) – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/uFOIqdG6la— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
中員環ポリアミンの合成。環状ペプチドの還元による合成。環状ペプチドはHATUで構築。#学ぶの論文紹介
Synthesis of chiral nine and twelve-membered cyclic polyamines from natural building blocks – Chemical Communications (RSC Publishing) https://t.co/T6O8DtT5KD— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
向山水和反応模倣型のBaran, Shenviらの開発したラジカル反応を用いた全合成報告が増えてきましたね。#学ぶの論文紹介
First total synthesis of ent-asperparaline C and assignment of the absolute configuration of asperparaline C – Chemical Communicationshttps://t.co/IrFiTxokS5— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
山下誠研究室。単量体スタナベンゼンの合成。得られたスタナベンゼンの論文以降の詳細な物性・反応性が気になる。#学ぶの論文紹介
A Monomeric Stannabenzene: Synthesis, Structure, and Electronic Properties – Kaiya – – ACIE https://t.co/vynv1xvouK— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
#学ぶの論文紹介
Discovery of Branebrutinib (BMS-986195): A Strategy for Identifying a Highly Potent and Selective Covalent Inhibitor Providing Rapid in Vivo Inactivation of Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) https://t.co/CGYeylzbkM— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
これはすごい！炭素素材系論文見てて久しぶりに感動しました。何よりSIまで見たくなるくらいにデータがびっしり！#学ぶの論文紹介
Bowl-Shaped Carbon Nanobelts Showing Size-Dependent Properties and Selective Encapsulation of C70 https://t.co/VCV9geH2h2— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
Excellent Work!! David A. Leigh先生。設計に読み手の理解が追いつかないくらいすごい笑#学ぶの論文紹介
Stereoselective Synthesis of Molecular Square and Granny Knots https://t.co/fmEVMQ6q2Q— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
ダイキン工業の非対称カーボネートのプロセス合成。キログラムスケールでこれを達する工夫がまたエコで素晴らしい。ラボでも使えそうです。#学ぶの論文紹介
Improved Synthesis of Unsymmetrical Carbonate Derivatives Using Calcium Salts https://t.co/l8BO08oWHK— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
腫瘍選択的にプロドラックとして働く化合物。血漿中安定性もよくて聞いているのが不思議。仕組みが気になるので精読しよう。#学ぶの論文紹介
Tumor-Targeted Delivery of 6-Diazo-5-oxo-l-norleucine (DON) Using Substituted Acetylated Lysine Prodrugs https://t.co/M63z2S8M3O— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年3月31日
D4RアゴニストのA412997をその他の著名なD4Rアゴニストが有するピペラジンユニットに変更したところ活性が上がったようです。#学ぶの論文紹介
Dopamine D4 Receptor-Selective Compounds Reveal Structure–Activity Relationships that Engender Agonist Efficacy https://t.co/nHUnXSh6kV— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月5日
10員環マクロライドの単離、合成。イソプレン部位の変換に不斉クロチル化などオーソドックスを学べます。#学ぶの論文紹介
Identification and Synthesis of Luteolide, a Highly Branched Macrolide Semiochemical from the Mantellid Frog Gephyromantis luteus https://t.co/UmcIon2ciU— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月5日
ルートの比較以外にも、コーリーフックスのブロモアルケン合成の際のホスフィンの検討による不純物の成分数なども見ることができます。#学ぶの論文紹介
Preparation of Ethynylbenzene Derivatives from Substituted Benzaldehydes https://t.co/qj14nAEvrF— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月5日
東大磯部研。構造有機におけるC-F結合の使い方が鮮やかで分子物性も興味深いです。#学ぶの論文紹介
Periphery Design of Macrocyclic Materials for Organic Light-Emitting Devices with a Blue Phosphorescent Emitter https://t.co/HYfevDyY6V— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月5日
RIKEN、がん研究会、明治製菓ファルマの共同研究。もとより相互作用スペースがわかってたのかなってくらい鮮やかなスピロ展開でした。#学ぶの論文紹介
Discovery of Novel Spiroindoline Derivatives as Selective Tankyrase Inhibitors https://t.co/oqv2gcgzaP— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月5日
良薬は口に苦しと言いますが、薬の経口投与の味の変化についての論文は初めて見ました。マウスの場合ぺろぺろなめた回数を定量化するようです。#学ぶの論文紹介
In Vitro Dissolution Model Can Predict the in Vivo Taste Masking Performance of Coated Multiparticulates https://t.co/CiYLO2C5C1— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月5日
ヘッジホッグシグナル経路自体を初めて知りました。かなり重要な経路なのですね。学びます。#学ぶの論文紹介
Structure–Activity Relationships for Itraconazole-Based Triazolone Analogues as Hedgehog Pathway Inhibitors https://t.co/M5QiDzvefl— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月6日
端的な合成ながら考えられていて面白いです。良い全合成。#学ぶの論文紹介
Enantioselective Total Synthesis of Pseudopteroxazole and Ileabethoxazole – Zhang – – Angewandte Chemie International Edition https://t.co/FfldJfEBGj— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月7日
中間体までは２つの合成法の比較を行い、最後はカスケードとKR#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of (−)‐Cephalotaxine and (−)‐Homoharringtonine via Furan Oxidation–Transannular Mannich Cyclization – Ju – – Angewandte Chemie International Edition https://t.co/gADKUYaRZq— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月7日
オープンアクセスな上に読みやすいのでオススメ。#学ぶの論文紹介#学ぶの論文紹介https://t.co/1BWkPi68UR
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月8日
vitroではあるけれど、Irの触媒みたいな構造でリソソーム標的薬理化合物。#学ぶの論文紹介
Lysosome-Targeted Phosphine-Imine Half-Sandwich Iridium(III) Anticancer Complexes: Synthesis, Characterization, and Biological Activity https://t.co/0vvS6NCRZT— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月9日
岡山大依馬先生、高石先生。円偏光発光分子。らせん系が綺麗。#学ぶの論文紹介
Evolving Fluorophores into Circularly Polarized Luminophores with a Chiral Naphthalene Tetramer: Proposal of Excimer Chirality Rule for Circularly Polarized Luminescence https://t.co/Dhv8ldDH5R— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月10日
TuberostemoamideとSessilifoliamide Aの全合成。#学ぶの論文紹介
Asymmetric Total Syntheses and Biological Studies of Tuberostemoamide and Sessilifoliamide A https://t.co/xZk7ui17P3— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月12日
cis-, transなどのsp3性の部分を見ている点がよかったです。#学ぶの論文紹介
Synthesis and Structure–Affinity Relationships of Spirocyclic Benzopyrans with Exocyclic Amino Moiety https://t.co/nSQ0xrqbWo— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月13日
ミトコンドリア選択的に薬剤が放出されるという論文。」ROSから分子内開裂、分子内でラクトン化しながら放出される仕組み。#学ぶの論文紹介https://t.co/xkpQjKwjTy
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月14日
筑波大鍋島研。Salophベルト。フラーレンを内包可能な超分子。#学ぶの論文紹介
Double-Circularly Connected Saloph-Belt Macrocycles Generated from a Bis-Armed Bifunctional Monomer https://t.co/1HQiEOQCd2— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月14日
プロスタグランジン類の全合成。初手から環拡大まで鮮やか。#学ぶの論文紹介
Collective Total Synthesis of the Prostaglandins Family via Stereocontrolled Organocatalytic Baeyer‐Villiger Oxidation – Zhu ACIE https://t.co/dUfE3J67BX— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月15日
Paton先生の全合成。最終形きたか？内容も面白いです。#学ぶの論文紹介
Structure Determination of a Chloroenyne from Laurencia majuscula Using Computational Methods and Total Synthesis https://t.co/6VuI4zN9o0— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月15日
個人的には結局塩素を選びたくなってしまうな。特許とかではもう少し違ったところの構造で塩素とか使って出しそう。今回選択された臭素の化合物はin vivoの結果が見たい。#学ぶの論文紹介
A2B Adenosine Receptor Antagonists with Picomolar Potency https://t.co/Lie6pkBoKy— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月15日
様々な蜂蜜を調査した論文。#学ぶの論文紹介
The Unique Protein Composition of Honey Revealed by Comprehensive Proteomic Analysis: Allergens, Venom-like Proteins, Antibacterial Properties, Royal Jelly Proteins, Serine Proteases, and Their Inhibitors https://t.co/X13tQV7X4b— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月17日
分子は美しくて論文も面白いのだけれど、TOCの結合が切れてしまっているのが直していただきたいところ。#学ぶの論文紹介
Azaindenocorannulenes: Synthesis, Properties, and Chirality https://t.co/IlgB5BGlGt— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月17日
神経成長因子阻害活性を持つ化合物のSAR。#学ぶの論文紹介
Synthesis of C14-Desmethylene Corialactone D and Discovery of Inhibitors of Nerve Growth Factor Mediated Neurite Outgrowth https://t.co/D4TkXVEZ3I— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月17日
またこれはSarpongらしい合成戦略。#学ぶの論文紹介
A Late-Stage Functionalization Approach to Derivatives of the Pyrano[3,2-a]carbazole Natural Products https://t.co/E6EmwHssfl— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月17日
P糖タンパク質の評価と理論計算を用いた評価予想についての論文。#学ぶの論文紹介
Development of Simplified in Vitro P-Glycoprotein Substrate Assay and in Silico Prediction Models To Evaluate Transport Potential of P-Glycoprotein https://t.co/8zHQB9ivvj— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月18日
薬理化合物ながら不斉触媒のような構造をしています。これを新しい見方で合成に使う人も出るかもしれません。#学ぶの論文紹介
D2 Dopamine Receptor G Protein-Biased Partial Agonists Based on Cariprazine https://t.co/jrme56OnQR— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月18日
芳香環上の反応性の違いの使い方が綺麗でした。新しく研究を始めた方にもオススメです。#学ぶの論文紹介
Stereoselective Total Synthesis of (+)-Aristolactam GI https://t.co/Ot1w0y4c4P— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月18日
千葉大高山研。ボランで保護してジアゾ化合物の挿入反応。共存可能なのは初めて知りました。#学ぶの論文紹介
Total Syntheses of Pleiocarpamine, Normavacurine, and C-Mavacurine https://t.co/jfpJw6zMST— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月18日
PD-1/PDL-1相互作用阻害剤の論文。#学ぶの論文紹介
Discovery of [1,2,4]Triazolo[4,3-a]pyridines as Potent Inhibitors Targeting the Programmed Cell Death-1/Programmed Cell Death-Ligand 1 Interaction https://t.co/VRSmkLdBc6— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月24日
JMD Drug Annotationシリーズ。ベンジルカルボン酸ってのは意外。#学ぶの論文紹介
Design and Synthesis of Selective Phosphodiesterase 4D (PDE4D) Allosteric Inhibitors for the Treatment of Fragile X Syndrome and Other Brain Disorders https://t.co/NID3JEBVGA— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月24日
OPRDでもラジオアイソトープ化合物が報告されるようになりましたね。#学ぶの論文紹介
Development, Optimization, and Scope of the Radiosynthesis of 3/5-[18F]Fluoropyridines from Readily Prepared Aryl(pyridinyl) Iodonium Salts: The Importance of TEMPO and K2CO3 https://t.co/vCNt4exNFZ— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月24日
Drug Annotationシリーズ。神経系は気になりますね。#学ぶの論文紹介
A Selective and Brain Penetrant p38αMAPK Inhibitor Candidate for Neurologic and Neuropsychiatric Disorders That Attenuates
Neuroinflammation and Cognitive Dysfunction https://t.co/OgbR3O9of5— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月24日
素晴らしいビルディングブロックの合成法です。これは医薬分野にて活用されそう。#学ぶの論文紹介
Last of the gem-Difluorocycloalkanes: Synthesis and Characterization of 2,2-Difluorocyclobutyl-Substituted Building Blocks https://t.co/h9BgSPTPhz— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月24日
初手の片方Bn保護の条件が一番気になりました。#学ぶの論文紹介
Efficient Syntheses of Traumatic Lactone and Rhizobialide – Zhou – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/tEQHBydcW9— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月25日
神戸大松原先生、林先生。
環境、刺激応答型フルオロゲンについての論文#学ぶの論文紹介
9-Aryl-3-aminocarbazole as an Environment- and Stimuli-Sensitive Fluorogen and Applications in Lipid Droplet Imaging https://t.co/uFZ6hzWrHf— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月25日
服部さんの論文。Gademann研。全合成と構造訂正。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis and Structural Revision of Mangrolide D https://t.co/uO3B13GNI1— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月25日
こちらもDrug Annotationシリーズ。#学ぶの論文紹介
Design and Identification of a Novel, Functionally Subtype Selective GABAA Positive Allosteric Modulator (PF-06372865) https://t.co/Hz3Ghd4QGZ— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月26日
Meggers先生のキラル錯体新作。#学ぶの論文紹介
Chiral-at-Rhodium Catalyst Containing Two Different Cyclometalating Ligands https://t.co/ggCVdAktc6— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
モノフルオロメチル基というのがいいのかどうかが気になる。もしそうならその特異性について学びたい。#学ぶの論文紹介
Development of α-GalCer Analogues with an α-Fluorocarbonyl Moiety as Th2-Selective Ligands of CD1d https://t.co/sfZwR3vq4U— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
不斉がある代わりに随分と構造が簡素化されましたね。PI3Kということもあり興味がそそられました#学ぶの論文紹介
Structure Overhaul Affords a Potent Purine PI3Kδ Inhibitor with Improved Tolerability https://t.co/LA8aB9gF2g— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
Daphenyllineの短工程骨格合成法。#学ぶの論文紹介
Rapid Construction of the ABCE Tetracyclic Tertiary Amine Skeleton in Daphenylline Enabled by an Amine–Borane Complexation Strategy https://t.co/zmr2kS4dy1— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
簡便かつ学びやすい全合成。#学ぶの論文紹介
Asymmetric Total Synthesis of TAN-1085 Facilitated by Pd-Catalyzed Atroposelective C–H Olefination https://t.co/bJzsFSlMGP— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
GAK、EGFR阻害剤。平面性高いな。#学ぶの論文紹介
Design of a Cyclin G Associated Kinase (GAK)/Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor Set to Interrogate the Relationship of EGFR and GAK in Chordoma https://t.co/r4j2eLiJJl— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
シンプルながら面白い分子。#学ぶの論文紹介
Molecular Ansa-Basket: Synthesis of Inherently Chiral All-Carbon [12](1,6)Pyrenophane https://t.co/uUT7dMesSO— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
この論文が面白いと思ったのは、硫黄の架橋の仕方と化合物の色です！#学ぶの論文紹介
Game of Isomers: Bifurcation in the Catalytic Formation of Bis[1]benzothieno[1,4]thiazines with Conformation-Dependent Electronic Properties https://t.co/MwBGF3dGfD— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
Bull先生は次々にビルディングブロックの合成法を確立されていくなあ。#学ぶの論文紹介
Synthesis of 3-Aryl-3-Sulfanyl Azetidines by Iron-Catalyzed Thiol Alkylation with N-Cbz Azetidinols https://t.co/AWViTOEXNy— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
マクロラクタムの全合成。環化は分子内HWE反応。#学ぶの論文紹介
Total synthesis of luminmycin A, a cryptic natural product from Photorhabdus luminescens – Servatius – – European Journal of Organic Chemistry – Wiley Online Library https://t.co/Pc4IJ5cYi9— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
#学ぶの論文紹介
5-Aryl-1,3,4-oxadiazol-2-ylthioalkanoic Acids: A Highly Potent New Class of Inhibitors of Rho/Myocardin-Related Transcription Factor (MRTF)/Serum Response Factor (SRF)-Mediated Gene Transcription as Potential Antifibrotic Agents for Scl… https://t.co/wAf9zjTLkf— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
構造の面白さだけでなくトライアンドエラーが書かれていて素晴らしいです。#学ぶの論文紹介
Biomimetic Enantioselective Total Synthesis of (−)-Robustanoids A and B and Analogues https://t.co/Yj8v82ii79— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
たかが縮合、されど縮合。縮合過程のプロセス研究をご覧あれ。#学ぶの論文紹介
Process Development toward a Pro-Drug of Buprenorphine https://t.co/GvZLObO3gy— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月27日
カイニン酸のスケーラブル合成とは面白い。#学ぶの論文紹介
Scalable biosynthesis of the seaweed neurochemical kainic acid – Chekan – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/vml1ci3blG— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月28日
チタン使ってる全合成#学ぶの論文紹介
Ti(II) and Rh(I) Complexes as Reagents toward a Thapsigargin Core https://t.co/NmUJZnn8fP— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月28日
これまたスッキリしていていい全合成です。#学ぶの論文紹介
Enantioselective Total Synthesis of (+)-Arboridinine https://t.co/XHNb2InvN8— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月28日
ビルディングブロックとしての活用が少し気になったので選定したのですが、森謙治先生ですよ！！！！遺作とはまた感慨深い。#学ぶの論文紹介
Pheromone synthesis. Part 264: Synthesis of the core 3-oxabicyclo[3.3…. https://t.co/Wg04BUbPU7— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
電位依存性ナトリウムイオンチャネル阻害剤。角度ごとのひずみエネルギーの比較などから最適化していて綺麗。#学ぶの論文紹介
Structure- and Ligand-Based Discovery of Chromane Arylsulfonamide Nav1.7 Inhibitors for the Treatment of Chronic Pain https://t.co/qvZnNgj9Gn— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
c-Kitとの競合についての議論も少しあってチロシンキナーゼ阻害剤の論文で学びやすいと感じました。
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
富山大豊岡研。最後の鍵工程でWenderがタキソールの時に報告している空気酸化と同じ反応が進行しないようにArバブリングにて収率向上を図っています。#学ぶの論文紹介
Formal Syntheses of (−)-Lepadiformines A, C, and (−)-Fasicularin https://t.co/gR4qsUVPD8— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
エゼチミブのプロセス合成の改善とその際の不純物の構造再決定。#学ぶの論文紹介
Structural Correction and Process Improvement for Control of a Critical Process Impurity of Ezetimibe https://t.co/IkaMRTmIAj— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
BRAFキナーゼ阻害剤のデザインと合成。#学ぶの論文紹介
Design and Synthesis of Type-IV Inhibitors of BRAF Kinase That Block Dimerization and Overcome Paradoxical MEK/ERK Activation https://t.co/sKKixQFtSW— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
最後のプローブ合成までストーリーがしっかりしていていい論文に感じました。#学ぶの論文紹介
Discovery, Optimization, and Target Identification of Novel Potent Broad-Spectrum Antiviral Inhibitors https://t.co/UMDfSLuqRX— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
神大加部先生。面白い分子。#学ぶの論文紹介
Silane catecholates: Versatile tools for self-assembled dynamic covalent bond chemistry – now published in Chemical Communications https://t.co/OayFxX3bvh— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
アルツハイマー病に関わると言われているApoE4を安定化する分子をフラグメントでみつけそこからSARでより効く分子に持っていった論文。#学ぶの論文紹介
Fragment-Based Discovery of an Apolipoprotein E4 (apoE4) Stabilizer https://t.co/TaSUBJfUkn— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
この折れ曲がり型スタック化合物も面白いですね。#学ぶの論文紹介
Stackable molecular chairs – now published in Chemical Communications https://t.co/UHZOmeOIHe— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
木越先生、北先生。シクロペプチドのSAR。D体にするより別の変換でより活性に。#学ぶの論文紹介
Anti-inflammatory marine cyclic peptide stylissatin A and its derivatives inhibit differentiation of murine preadipocytes – now published in Chemical Communications https://t.co/2KRWmfDw0J— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
京大大須賀研。著者が中身とトップページの登録と異なるのは追いついていないのかな。とにかく錯体の構造は面白い！#学ぶの論文紹介
π‐Ruthenium Complexes of Hexaphyrins(1.1.1.1.1.1): A Triple Decker Complex Bearing Two Ruthenoarene Units – Osuka – – ACIE https://t.co/AD5pRPvmCE— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
MD-2/Toll様受容体4のアンタゴニストの開発論文。急性肺障害の治療に使えるかも？#学ぶの論文紹介
Discovery of 3-(Indol-5-yl)-indazole Derivatives as Novel Myeloid Differentiation Protein 2/Toll-like Receptor 4 Antagonists for Treatment of Acute Lung Injury https://t.co/Rc1QU5u99o— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
Maimoneの新作。これは必見です。#学ぶの論文紹介
Synthetic approaches to the daphnane and tigliane diterpenes from arom… https://t.co/KQOVUgHPRu— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
おおお。これはしっかり読まなければ！#学ぶの論文紹介
Discovery of Conformational Control Inhibitors Switching off the Activated c-KIT and Targeting a Broad Range of Clinically Relevant c-KIT Mutants https://t.co/drij1CUHh7— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月29日
うまく不斉合成するには至っていないけれど、すごく面白いビルディングブロックでもある。#学ぶの論文紹介
Synthesis of Simplified Azasordarin Analogs as Potential Antifungal Agents https://t.co/JjqWWff7tk— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月30日
千葉大高山研新作。前にも紹介した気もするけれど。#学ぶの論文紹介
Asymmetric Total Synthesis of Fawcettimine-Type Lycopodium Alkaloid, Lycopoclavamine-A https://t.co/RnrIHsrP73— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月30日
チロシン模倣型オピオイド薬のSAR。ナフチル→テトラヒドロイソキノリン、メチルケトン→メチルスルホニル。#学ぶの論文紹介
Dual Pharmacophores Explored via Structure–Activity Relationship (SAR) Matrix: Insights into Potent, Bifunctional Opioid Ligand Design https://t.co/0AIThdCbQ1— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月30日
徳島大難波先生。短工程で簡便な素晴らしい合成。読み物としても研究始めたての卒研生が読むのに最適ではないでしょうか。#学ぶの論文紹介
A Concise Asymmetric Total Synthesis of (+)-Epilupinine https://t.co/hxoaxSV5iE— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年4月30日
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