学ぶの論文紹介2019年5月号（合成・医薬系編）
簡素化できるところはして、不斉にして活性でるところはそうするみたいなの増えてるな。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月1日
Design and Optimization Leading to an Orally Active TTK Protein Kinase Inhibitor with Robust Single Agent Efficacy https://t.co/E7lZDqYEyf
ベンジル酸のα位の不斉を入れないのは何故なのだろう。つくれないから？ラセミ化するから？薬理的な理由？#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月1日
Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of Selective Factor D Inhibitors Targeting the Alternative Complement Pathway https://t.co/aX8YNO8Mb4
C-Hアリール化を鍵工程とした全合成。Try and Error少しあり。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月1日
Total synthesis of podophyllotoxin and select analog designs via C–H a… https://t.co/KldudsTen7
経口投与可能なRIP1K阻害剤の論文。経口投与をアピールしてるだけあり、薬物動態についての記述あり。#学ぶの論文紹介https://t.co/JoGufujl9V
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月3日
個人的にグリニャールが気になったのでチェック。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月2日
Highly Substituted Δ3‐1,2,3‐Triazolines: Solid‐State Emitters with Electrofluorochromic Behavior – Suleymanov – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/ftVMoUlsO7
Snyder先生。(+)-Arborisidineの全合成。副反応についての機構予測付き。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月3日
Total Synthesis of (+)-Arborisidine https://t.co/TTcnJHOGmr
Snyder先生。環化の段階はカチオンを安定化できるものをうまく設計して行っているなと思いました。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月3日
General Synthetic Approach for the Laurencia Family of Natural Products Empowered by a Potentially Biomimetic Ring Expansion https://t.co/OM3GUql0O9
AktとSTAT5がCD4+ナイーブT細胞のTCR刺激に対する代謝応答を介在してるという論文。#学ぶの論文紹介https://t.co/BNr9ztu3wy
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月3日
うおおおおお！！！！かっけええーーーー！！格好いい分子！！それだけでもういい！#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月3日
Dual-Tweezer Behavior of an Octapodal Pyrene Porphyrin-Based System as a Host for Fullerenes https://t.co/w8N8scYlRe
Nicolaou先生新作。Shishijimicin Aの薬理論文#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月4日
DNA Binding and Cleavage Modes of Shishijimicin A https://t.co/cRj4YRdUHE
これは短工程でかつ素晴らしい合成です。学部生の文献紹介にもいいかもしれないですね。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月6日
13‐step Enantioselective Total Synthesis of (+)‐Jungermatrobrunin A – Lei – – ACIE https://t.co/dbZBSH3qMG
慶大中田先生、犀川先生。パクタラクタムの全合成。中田研の合成は見ていてあきない魅力があります。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月6日
Total Synthesis of Pactalactam, an Imidazolidinone-Type Pactamycin Analogue https://t.co/3AOjGpDPA6
Newhouse先生。続々と論文出されていてすごい。合成もいい合成です。卒研生がNewhouse先生の論文読み始めるのにはちょうどいいかも。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月8日
Convergent Total Synthesis of Principinol D, a Rearranged Kaurane Diterpenoid https://t.co/2GHNVwXJfP
この構造と名前は覚えておこう。個人的な興味。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月8日
Effects of Acetylshikonin on the Infection and Replication of Coxsackievirus A16 in Vitro and in Vivo https://t.co/zNclsvcZyR
合成なかなか見所ありますね。ただ化合物番号の22と23が多分一緒の化合物。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月9日
Total Synthesis of Psymberin (Irciniastatin A) https://t.co/xqHtcuH6kw
Nicolaou先生の元で研鑽を積んだインドのDethe先生。いい合成されるな。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月9日
Total Synthesis of (+)-Strongylophorines 2 and 9 https://t.co/D51KowxsOE
京大塚野先生、竹本先生。短工程でかつオキソピリリウムイオンを用いた環化反応が鮮やか。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月9日
Concise construction of the ACDE ring system of calyciphylline A‐type alkaloids via [5+2] cycloaddition – Nakamura – C -A EJ https://t.co/qWUdo7reUX
RIPK3２型の阻害剤の同定。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月10日
Identification of RIPK3 Type II Inhibitors Using High-Throughput Mechanistic Studies in Hit Triage https://t.co/4WvUtnxm6Z
こういう反応って結構あるけれど、これは意外といいビルディングブロック。気になったのは無水物でもOKということ。そっちの方がすごいんじゃないのかな。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月10日
Enones from Acid Fluorides and Vinyl Triflates by Reductive Nickel Catalysis https://t.co/3QuO3L95MG
東工大田中研。作りそうだな、とか言ってたら本当に合成されてた…！素晴らしい合成です。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月10日
Synthesis of A Highly Strained Spherical Carbon Nanocage via Regioselective Alkyne Cyclotrimerization – Hayase -ACIE https://t.co/yHEfhf83QZ
熊大石川研。糖鎖部の合成から学びどころがあって、卒研生に最適。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月10日
Total Syntheses of (–)‐Secologanin, (–)‐5‐Carboxystrictosidine, and (–)‐Rubenine – Rakumitsu – – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/TK4PO0PFVE
Bode先生新作。KATの合成。新しい試薬の構造面白いなあ。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月10日
Catalytic Synthesis of Potassium Acyltrifluoroborates (KATs) by Chemoselective Cross‐Coupling with a Bifunctional Reagent – Wu – – ACIE https://t.co/7HJrQsR5bG
Herzon先生。タイトルがらしいな。内容は糖のヒドロペルオキシドTHP保護体をアクセプターとしてチオグリコシドとグリコシル化して合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月10日
Programmable Synthesis of 2-Deoxyglycosides https://t.co/9t72LoSvFV
BACE1阻害剤。BACE2との選択性の獲得も狙い。塩野義製薬。スピロ環の構造面白い。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月15日
Structure-Based Design of Selective β-Site Amyloid Precursor Protein Cleaving Enzyme 1 (BACE1) Inhibitors: Targeting the Flap to Gain Selectivity over BACE2 https://t.co/hXYE45lz7X
忍久保先生、福井先生。ヒドロキシイオソキソフォリンの合成。水酸基、ケトン（共役結合のとぎれ）の有無の比較についても見ることができます。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月15日
Synthesis of Hydroxyisooxophlorins by Oxidative Degradation of meso-Hydroxyporphyrins https://t.co/eoXRpq1qpV
核酸合成。グアノシンの窒素を炭素に変えた化合物。合成法も学びでした。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月15日
Access to 3-Deazaguanosine Building Blocks for RNA Solid-Phase Synthesis Involving Hartwig–Buchwald C–N Cross-Coupling https://t.co/I2SFsBb9gN
pleuromutilinを誘導してチオレドキシン阻害剤とフェロトーシス誘導剤に導いた論文。pleuromutilinは創薬にちょうどよい化合物なのかもしれないですね。#学ぶの論文紹介https://t.co/9lW33qKipC
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月15日
c-kit変異のGISTに効く化合物。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月15日
Discovery of (E)-N1-(3-Fluorophenyl)-N3-(3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)malonamide (CHMFL-KIT-033) as a Novel c-KIT T670I Mutant Selective Kinase Inhibitor for Gastrointestinal Stromal Tumors (GISTs) https://t.co/cnkcrwDB42
脱炭酸を伴う反応とラジカル反応を駆使した全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月15日
Tandem Decarboxylative Cyclization/Alkenylation Strategy for Total Syntheses of (+)-Longirabdiol, (−)-Longirabdolactone, and (−)-Effusin https://t.co/y5INdmLd2h
東北大桑原研。端的ながら洗練されている合成です。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月18日
Synthesis of the N-Acyl Amycolose Moiety of Amycolamicin and Its Methyl Glycosides https://t.co/5xzrpTA0Pq
東北大岩本研新作。これまた面白いケイ素化合物です。Si=Oの化合物の発展に期待#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月19日
An Isolable Silicon Analogue of a Ketone that Contains an Unperturbed Si=O Double Bond – Kobayashi – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/6Et6FaAU7S
京大竹本先生、塚野先生。不斉反応、計算による解析あり。糖部あるのでそこも見所。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月19日
Total Synthesis of Caprazamycin A: Practical and Scalable Synthesis of syn-β-Hydroxyamino Acids and Introduction of a Fatty Acid Side Chain to 1,4-Diazepanone https://t.co/kQvw1PhIeC
Drug Annotationシリーズ。Novartis。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月19日
Design and Discovery of N-(3-(2-(2-Hydroxyethoxy)-6-morpholinopyridin-4-yl)-4-methylphenyl)-2-(trifluoromethyl)isonicotinamide, a Selective, Efficacious, and Well-Tolerated RAF Inhibitor… https://t.co/Y1y1dHscBt
Sarpong研新作。筆頭著者もかなりの経歴の持ち主で合成自体も基礎的ながら鮮やかです。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月19日
Calyciphylline B-Type Alkaloids: Total Syntheses of (−)-Daphlongamine H and (−)-Isodaphlongamine H https://t.co/fbdq6GrOpO
スピロ環型ペルオキシドも面白いけれど、それだけでなくこれでもかというくらいに酸化しまくっているところが面白い。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月20日
Design, Synthesis, and Preliminary Studies of Spiro-isoxazoline-peroxides against Human Cytomegalovirus and Glioblastoma∥ https://t.co/oUis8xthov
慶応大高尾研。高尾研らしいユニットとストラテジーの全合成です。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月23日
Total Syntheses of (+)‐Aquatolide and Related Humulanolides – Takao – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/oppsgwXnii
不斉反応の開発進んでるし出来そうなのにラセミ合成か。合成経路はいい。対称だから難しいのかな#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月23日
Synthesis of (±)‐β‐Allokainic Acid – Piotrowski – – European Journal of Organic Chemistry – Wiley Online Library https://t.co/p5ohGMEAv2
天然物ベースの抗マラリア活性化合物の創出論文。ファルシペインを阻害。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月24日
Falcipain Inhibitors Based on the Natural Product Gallinamide A Are Potent in Vitro and in Vivo Antimalarials | Journal of Medicinal Chemistry https://t.co/1E4TovnJ6i
Dixon研新作合成。エピメリ化が進行してジアステレオマーとの平衡混合物となることも経時変化で確認しています。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月25日
Total Synthesis of Berkeleylactone A | The Journal of Organic Chemistry https://t.co/CTtFk4ofsj
Sialyl LewisXの合成。糖の官能基変換、増炭過程を見ることができます。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月25日
Synthesis of Sialyl LewisX Glycomimetics Bearing a Bicyclic 3-O,4-C-Fused Galactopyranoside Scaffold | The Journal of Organic Chemistry https://t.co/ev6vbA8LMT
Evano先生。以前自らが開発したハロゲン交換反応を用いて全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月25日
Total Synthesis of Conulothiazole A | Organic Letters https://t.co/CYp2MiTyI4
高須研。全合成。ケイ素の使い方・カルベンを用いて環化させるなど鮮やかでした。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月25日
Rapid Assembly of Protoilludane Skeleton through Tandem Catalysis: Total Synthesis of Paesslerin A and Its Structural Revision | Organic Letters https://t.co/5DxYDc3KdP
徳山研。インドリンのアミノ化→インドールへ閉環、の手法による全合成#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月25日
Construction of Indole Structure on Pyrroloindolines via AgNTf2-Mediated Amination/Cyclization Cascade: Application to Total Synthesis of (+)-Pestalazine B | Organic Letters https://t.co/vSeE8Wb9jR
岐阜大田中先生、安藤（弘）先生。糖鎖のお勉強としていいです。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月25日
Total Synthesis of Sialyl Inositol Phosphosphingolipids CJP-2, CJP-3, and CJP-4 Isolated from Feather Star Comanthus japonica | Organic Letters https://t.co/GSTGLmhqHm
Burke先生。Cheol-Hong Cheon先生。Burke先生のMIDAエステルを用いて鮮やかな全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月25日
Modular Syntheses of Phenanthroindolizidine Natural Products | Organic Letters https://t.co/prBnMeLpyC
マダンガミンの形式不斉合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月27日
Enantioselective Formal Synthesis of (+)-Madangamine A – now published in Chemical Communications https://t.co/DVrQy2O4KN
あえてラセミで作っているだろこれっていう論文の出し方だな。変換法自体はZhen Yangっぽい感じを受けたのは学ぶだけ？#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月30日
Synthesis of the Core Structure of Daphnimacropodines | Organic Letters https://t.co/oSlhu6jPAu
Copenhagen大Kristensen先生。結構合成経路洗練されてて不斉合成でいい合成。読み物としては卒研生がよいかな。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月30日
Enantioselective Total Synthesis of (+)-Dihydro-β-erythroidine | Journal of the American Chemical Society https://t.co/dPPzDzAd6e
特許のハイライトシリーズ。ラパログ。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月30日
Rapalogs Potential as Practical Alternatives to Rapamycin | ACS Medicinal Chemistry Letters https://t.co/lHvcLxLVHa
金沢大古山渓行先生、前田先生、東大内山先生、名古屋市大中川先生。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) 2019年5月30日
Cationic axial ligands on sulfur substituted silicon(iv) phthalocyanines: improved hydrophilicity and exceptionally red-shifted absorption into the NIR region -ChemCommun https://t.co/zh8gaJRkUz
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