合成・医薬系編
東工大田中研。ここ最近の炭素材料合成は大変素晴らしく目が離せません。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 3, 2019
Synthesis of a Strained Spherical Carbon Nanocage by Regioselective Alkyne Cyclotrimerization – Hayase – 2019 – Angewandte Chemie International Edition https://t.co/gks8ZqGLN4
連報プロセス合成1報目。経路探索的な部分。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 4, 2019
Development of a Scalable Process for the Insecticidal Candidate Tyclopyrazoflor. Part 1. Evaluation of [3 + 2] Cyclization Strategies to 3-(3-Chloro-1H-pyrazol-1-yl)pyridine | OPRD https://t.co/SLtCPkwBMk
連報プロセス合成2報目。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 4, 2019
Development of a Scalable Process for the Insecticidal Candidate Tyclopyrazoflor. Part 2. Fit-for-Purpose Optimization of the Route to Tyclopyrazoflor Featuring [3 + 2] Cyclization of 3-Hydrazinopyridine… | OPRD https://t.co/iIUIJSVKRI
東北大桑原研小倉先生。Evans補助基使ったアルドールでのアルデヒドのエピ化したあとのアルドール成績体が得られることにも言及しています。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 7, 2019
Synthesis and Stereochemical Revision of the Aromatic Polyketide NFAT-133 | Journal of Natural Products https://t.co/Vck1DOOA0c
端的ながら素晴らしい合成でした。Tishchenko反応やtAmONOなど古典的ながらいい使い方ばかり。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 7, 2019
Total Synthesis of Hoiamide A Using an Evans–Tishchenko Reaction as a Key Step | Organic Letters https://t.co/gFYoMfGi5T
全合成。最後のジアステレオ選択性は苦労されている印象。これを打破するのはなかなか難しそうな構造でした。むしろよく寄った。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 7, 2019
Total Synthesis of Applanatumol B | Organic Letters https://t.co/bNHIZugwk0
東工大安藤先生、鈴木先生、大森先生。この反応、面白い現象だよなあ。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 7, 2019
Stereochemical Dichotomy in Two Competing Cascade Processes: Total Syntheses of Both Enantiomers of Spiroxin A – Ando – – Angewandte Chemie International Edition
https://t.co/o5gKnwvjnw
Jamison先生。エポキシ環化反応による全合成。久しぶりにJamison先生の王道を見た気がします。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 9, 2019
Total Synthesis of the Marine Ladder Polyether Gymnocin B | Journal of the American Chemical Society https://t.co/eR684HE0DK
Drug Annotationシリーズ。Peloton Therapeutics社#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 9, 2019
3-[(1S,2S,3R)-2,3-Difluoro-1-hydroxy-7-methylsulfonylindan-4-yl]oxy-5-fluorobenzonitrile (PT2977), a Hypoxia-Inducible Factor 2α (HIF-2α) Inhibitor for the Treatment of … | JMC https://t.co/ZizV73cDOL
基本的な反応を組み合わせながらいい合成です。Allyl保護アミンとか久しぶりに見たような気がします。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 14, 2019
Total Synthesis of Dapholdhamine B and Dapholdhamine B Lactone https://t.co/GCqWahUBmO
ApoE-CPにRGSがカプセルのように囲まれることでBBBを突破してRas阻害剤として働く論文。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 14, 2019
Oncoprotein Inhibitor Rigosertib Loaded in ApoE-Targeted Smart Polymersomes Reveals High Safety and Potency against Human Glioblastoma in Mice https://t.co/itqHXJexDS
TPEにニトロフェニル基つけてこれか。なんというか色々すごい。https://t.co/1ivkcNOAJI#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 14, 2019
Karl-Heinz Altmann先生。ジエン部をシクロヘキサンにすることでコンフォメーションを固定化するSAR。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 14, 2019
Configurationally Stabilized Analogs of M. ulcerans Exotoxins Mycolactones A and B Reveal the Importance of Side Chain Geometry for Mycol… https://t.co/0yKtydewDs
この研究は自分の研究にもインスピレーションをもらえました。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 14, 2019
Preparation and Application of Amino Phosphine Ligands Bearing Spiro[indane-1,2′-pyrrolidine] Backbone https://t.co/uGrW3sOpEi
不斉テトラヒドロフラン化合物はいいビルディングブロックになるかも。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 14, 2019
Synthesis of Chiral Tetrahydrofuran (THF) Building Blocks from Pantolactones: Application to the Synthesis of Empagliflozin and Amprenavir Analogs – Athawale – – EJOC https://t.co/v5RJxsGd0m
この化合物面白い。そしてたわみがすごい。オルト型はできなかったそうです。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 14, 2019
Synthesis and Structure of a Strained, Cyclic meta‐Quaterphenylene Acetylene – De Hoe – – European Journal of Organic Chemistry – Wiley Online Library https://t.co/UjZY6fydQJ
不斉チオラクトン化。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 14, 2019
Lewis Base-Catalyzed Asymmetric Sulfenylation of Alkenes: Construction of Sulfenylated Lactones and Application to the Formal Syntheses of (-)-Nicotlactone B and (−)-Galbacin – now published in Chemical Communications https://t.co/eaE3KXsZfH
京大薬、大野先生、大石先生、井貫先生。反応と不斉全合成。基質合成の段階に個人的に学びのある反応も多くあり#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 14, 2019
Construction of Quaternary Carbon Stereocenter of α-Tertiary Amine through Remote C–H Functionalization of Tris Derivatives: … https://t.co/mdJm9F2pY5
明治薬科大高取研の全合成。官能基変換も見やすいので卒研生にはオススメの論文。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 17, 2019
Total Synthesis of (±)-Marsupellins A and B via Acetoxymarsupellone Using an Intramolecular Reductive Cyclization of Epoxycyanohydrin Derivative with Cp2TiI https://t.co/lI6jerpUPX
ヒドリド移動を鍵工程とした全合成。1,5-と1,6-の違いを出る不飽和エステルと紐付けて考えると良いと思います。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 20, 2019
Total Synthesis of Leuconoxine, Melodinine E, and Mersicarpine via Radical Translocation‐Cyclization Cascade – Kim – – ACIE https://t.co/cenxXChXD6
Nanyang大学吉戒先生。7員環含有芳香族化合物の合成法。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 20, 2019
Pd‐Catalyzed Annulation of 1‐Halo‐8‐arylnaphthalenes and Alkynes Leading to Heptagon‐Embedded Aromatic Systems – Yan – 2019 – Chemistry – A European Journal – Wiley Online Library https://t.co/XLlt11QguP
ポリイン化合物の全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 20, 2019
Total Synthesis of the Sensitive Triyne Natural Product (4S,5S)-4,8-Dihydroxy-3,4-dihydrovernoniyne and All of Its Stereoisomers https://t.co/2GDy5av5Gh
ボロン酸の構造を持つ化合物の合成法としても学べました。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 21, 2019
Structure-Based Development of (1-(3′-Mercaptopropanamido)methyl)boronic Acid Derived Broad-Spectrum, Dual-Action Inhibitors of Metallo- and Serine-β-lactamases https://t.co/9nYoketqCg
名大西川先生。途中までだけれど、行っているお仕事がひとつひとつ丁寧な印象を受けました。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 23, 2019
Asymmetric Synthesis of the Aromatic Fragment of Sespendole https://t.co/Vg5vJ9P3E7
Yanxing Jia先生。Pallambinの全合成。鮮やかな合成です。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 24, 2019
Enantioselective Total Syntheses of Pallambins A‐D – Jia – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/nmq8TUVBxt
Michigan大Babak Borhan先生。各過程に見所があって面白かったです。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 24, 2019
Total Synthesis of (−)‐Salinosporamide A via a Late Stage C−H Insertion – Gholami – 2019 – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/ZmW2ylOv5s
ボロン酸部位を2つ持つ対称型薬理化合物の合成と評価の論文。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 25, 2019
Bis-benzoxaboroles: Design, Synthesis, and Biological Evaluation as Carbonic Anhydrase Inhibitors https://t.co/l1jrqgm8Sz
セグメント合成というだけあってそれなりのスケール感の工程もあって実験項見てよさそうだなと思える論文でした。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 25, 2019
Stereoselective Synthesis of the C1–C22 Carbon Framework of (−)-Amphidinolide K https://t.co/GfAsjASUYi
このViewpointは覚えておかなきゃ。薬の開発と平均寿命との話など。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 25, 2019
In Praise of Remarkably Powerful Centamolecular Therapeutic Agents https://t.co/RDzm2vnCrg
PfizerとAldrichが連携してビルディングブロックのビジネス活用しているという論文。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 25, 2019
Quick Building Blocks (QBB): An Innovative and Efficient Business Model To Speed Medicinal Chemistry Analog Synthesis https://t.co/hqG3SqQ0Cl
Douglas先生。ビルディングブロックの観点からも面白い論文です。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 25, 2019
Synthesis of the Madangamine Alkaloid Core by a C–C Bond Activation Cascade https://t.co/T7lgUiETdx
パゾパニブのプロセス合成に関わる不純物について。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 27, 2019
Process-Related Impurities of Pazopanib https://t.co/F0ecmNMLsH
チタン!TiOHに興味を持ったのと、それのMOFということで興味を持ちました。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) July 27, 2019
Titanium Hydroxide Secondary Building Units in Metal–Organic Frameworks Catalyze Hydrogen Evolution under Visible Light https://t.co/KZQOfwqLKx
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