合成・医薬系編
トリハロ安息香酸エステルの位置選択的なSNAr反応を鍵工程としたナトリウムイオンチャネル阻害剤のプロセス合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Improved Synthesis of the Nav1.7 Inhibitor GDC-0276 via a Highly Regioselective SNAr Reaction https://t.co/Xc0lJLk9Dw
Michael S. Sherburn先生。テトラビニルアレンの合成とそれを用いた展開。このユニット面白いな。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Tetravinylallene – Elgindy – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/YNSo5MRaob
Richmond Sarpong先生新作。Xiamycin類の網羅的全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Total Syntheses of Xiamycins A, C, F, H and Oridamycin A and Preliminary Evaluation of their Anti‐Fungal Properties – Pfaffenbach – – Angewandte Chemie International Edition https://t.co/DGDBUKOvmO
京大理、田中隆行先生、大須賀篤弘先生。フェニレン架橋ポルフィリンメソオキシラジカルダイマーの合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Phenylene‐bridged Porphyrin meso‐Oxy Radical Dimers – Yamamoto – – Chemistry – An Asian Journal – Wiley Online Library https://t.co/EpjOV8hZa6
第1世代cMET阻害剤耐性株の耐性メカニズムの解明に向けた考察。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Structural and Molecular Insight into Resistance Mechanisms of First Generation cMET Inhibitors https://t.co/xViX0sguws
塩野義製薬。インフルエンザCEN阻害剤のSAR。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Synthesis and SAR Study of Carbamoyl Pyridone Bicycle Derivatives as Potent Inhibitors of Influenza Cap-dependent Endonuclease https://t.co/1IIgjp41HR
Diplobifuranylone Bの全合成と構造訂正。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Total Synthesis and Structure Revision of Diplobifuranylone B https://t.co/EE9WvFeSxm
ねじれ型ベンゾフェナントロチオフェンの合成とその物性。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Benzophenanthrothiophenes: Syntheses, Crystal Structures, and Properties https://t.co/C7EroHx3ny
おおお！！！この化合物すごい面白いです！！
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
京大三浦智也先生、村上正浩先生。#学ぶの論文紹介
Asymmetric Synthesis and Stereochemical Assignment of 12C/13C Isotopomers https://t.co/kvnBp6znc8
Dawei Ma先生。全合成に用いることができる骨格の有用な合成法の開発。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
6‐Methylenebicyclo[3.2.1]oct‐1‐en‐3‐one: A twisted olefin as Diels‐Alder dienophile for expedite syntheses of four kaurane diterpenoids – Ma – – ACIE https://t.co/dilrKUlpC6
Kriche先生新作。全合成。タイトルのValidationは全合成したら必ずするわけだしあまり賛同しない付け方です。。。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Total Synthesis and Structural Validation of Phosdiecin A via Asymmetric Alcohol-Mediated Carbonyl Reductive Coupling https://t.co/fPqnwax0qH
Ang Li新作。不斉全合成。かなり初段階の段階でtBuLiつかってしかもホルミル化っていうのが少し課題に思えました。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Asymmetric Total Synthesis of Arcutinidine, Arcutinine, and Arcutine https://t.co/9oF3Ay9ze3
Richmond Sarpong新作。あまりネットワークアナリシス感ないな。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Total Synthesis of the Diterpenoid Alkaloid Arcutinidine Using a Strategy Inspired by Chemical Network Analysis https://t.co/16PQPKiZEd
アセタール構造を持つ天然物の全合成論文。アセタール部分は別のアセタールで保護しておいてから水酸基を作りトランスアセタール化。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Total Synthesis of (±)-Cochlearol A https://t.co/cRo6x60bcs
McGill大Nicolas Moitessier先生。ボロン酸エステルの構造すごい。この人の名前は覚えておく。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 2, 2019
Integrated Synthetic, Biophysical, and Computational Investigations of Covalent Inhibitors of Prolyl Oligopeptidase and Fibroblast Activation Protein α https://t.co/snIlDXecL6
名城大坂井健男先生、森裕二先生。Gymnocin-Bの5環フラグメント合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 3, 2019
Synthesis of the GHIJKL Fragment of Gymnocin-B https://t.co/pqwPvoXTfO
Maulide先生。全合成。ハロゲン化ブテンエステルを用いた開環的カップリング反応によって高効率で大環状共役ラクトン部を構築。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 3, 2019
A Domino 10-Step Total Synthesis of FR252921 and Its Analogues, Complex Macrocyclic Immunosuppressants https://t.co/xg47obHMxt
セレン含有天然物の全合成論文。こういう天然物は知らなかった。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 3, 2019
Total synthesis and functional characterization of Selenoneine – Lim – – Angewandte Chemie International Edition – Wiley Online Library https://t.co/kMPAAXMEgC
Trost先生新作。不斉アリル化による不斉ホスホン酸エステル合成法の開発。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 3, 2019
Desymmetrization of Phosphinic Acids via Pd-Catalyzed Asymmetric Allylic Alkylation: Rapid Access to P-Chiral Phosphinates https://t.co/mmyIiCEqvn
David Sarlah先生の全合成新作。すっきりとした合成という印象。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 3, 2019
Total Synthesis of Isomalabaricane Triterpenoids https://t.co/GkSiX1ZX7q
東理大加茂くん（現ピッツバーグ大）、友重先生（現東北大）、倉持先生。全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 3, 2019
Total Syntheses of Pyocyanin, Lavanducyanin, and Marinocyanins A and B https://t.co/9aCQ0U3DFi
Dactolisibの生産スケール合成。ノバルティス。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 3, 2019
Development of a Robust Synthesis of Dactolisib on a Commercial Manufacturing Scale https://t.co/8X4qZsj6Ey
光触媒を用いた反応と山口マクロラクトン化反応を鍵工程とした不斉全合成。山口ラクトン化は２量体が多め。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 3, 2019
Stereoselective Total Synthesis of Aspergillide A: A Visible Light-Mediated Photoredox Access to the Trisubstituted Tetrahydropyran Core https://t.co/Sctk5W5lGt
Mohammad Movassaghi先生。既知であることをきちんと明記するところが好きです。あとSARをしっかりしている。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 3, 2019
Total Synthesis and Anti-Cancer Activity of All Known Communesin Alkaloids and Related Derivatives https://t.co/0gdFlZqfK3
Thorsten Bach先生。天然物の骨格合成。光反応含め特殊なのが多いので文献紹介的に見るのは良いかも。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 4, 2019
Concise Access to the Skeleton of Protoilludane Sesquiterpenes through a Photochemical Reaction Cascade: Total Synthesis of Atlanticone C ACIE https://t.co/iDtivVdXLT
Richmond Sarpong先生新作。小出し感が否めないけれど前作の疑問はこれで少しは解けるのかな・・・#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 4, 2019
A Unified Strategy for the Enantiospecific Total Synthesis of Delavatine A and Formal Synthesis of Incarviatone A https://t.co/KiazP7BM6B
個人的に合成法に学びがあった論文。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 5, 2019
Discovery of a New Isoxazole-3-hydroxamate-Based Histone Deacetylase 6 Inhibitor SS-208 with Antitumor Activity in Syngeneic Melanoma Mouse Models https://t.co/E9KhINyjcW
Tabrez Khan先生連報。一報目は形式全合成。形式ということもあり内部検討が詳細にある。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 6, 2019
A Metal-Free Domino Process for Regioselective Synthesis of 1,2,4-Trisubstituted Pyrroles: Application toward the Formal Synthesis of Ningalin B https://t.co/5eLgvPNTPx
Tabrez Khan先生連報二報目。複数の類縁化合物の全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 6, 2019
Scalable Total Syntheses of Some Natural and Unnatural Lamellarins: Application of a One-Pot Domino Process for Regioselective Access to the Central 1,2,4-Trisubstituted Pyrrole Core https://t.co/hDfw4uVPng
Stephen G. Davies先生。全合成とその構造訂正。かなり構造単純だな。。。それ故に構造が間違われた？多くの類縁構造体を合成しNMRシフト値比較してます。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 6, 2019
N-Acetylcolchinol Methyl Ether (a Natural Product); Suhailamine (a Phantom Natural Product) https://t.co/zSO89ooqTc
Thomas J. Maimone先生。Guainolideセスキテルペンの全合成。この人の合成は見ていて飽きが来ないんだよなあ。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 7, 2019
Allylative Approaches to the Synthesis of Complex Guaianolide Sesquiterpenes from Apiaceae and Asteraceae https://t.co/M0bCdrwOG4
Scott D. Rychnovsky新作。全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 7, 2019
Total Synthesis of (–)‐Himeradine A https://t.co/RXGj3Q0Ypw
Scott D. Taylor先生。大環状デプシペプチドの全合成。SPPSなどResinを駆使。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 7, 2019
Total Synthesis of A54145 Factor D https://t.co/iVUWH2Qfwc
東大長友優典先生、井上将行先生。
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 11, 2019
ラジカル環化反応による全合成。Teエステルでのラジカルはらしい感じありますね。#学ぶの論文紹介
Total Synthesis of 5-epi-Eudesm-4(15)-ene-1β,6β-diol via Decarbonylative Radical Coupling Reaction https://t.co/02zPUQSfvE
Daniel Romo先生新作。SAR。右の環がなくともそれなりに活性は出るよう。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 11, 2019
Pharmacophore-Directed Retrosynthesis Applied to Rameswaralide: Synthesis and Bioactivity of Sinularia Natural Product Tricyclic Cores https://t.co/pFep77R5c5
Sarpong先生。テルペノイドの合成に繋がる共通中間体の合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 23, 2019
Enantiospecific Entry to a Common Decalin Intermediate for the Syntheses of Highly Oxygenated Terpenoids https://t.co/FolHam2vQm
Rh(I)ピンサー型亜酸化窒素錯体の合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 24, 2019
Rhodium(I) Pincer Complexes of Nitrous Oxide https://t.co/G9dBgjGpvy
BTK阻害活性を持つ化合物をイブルチニブを参考にマイケル付加受容体構造へと変化させた化合物の活性の論文。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 24, 2019
Design of Potent and Selective Covalent Inhibitors of Bruton’s Tyrosine Kinase Targeting an Inactive Conformation https://t.co/KYvJhdNtjv
全合成と1つある不斉点に由来するエナンチオマーの決定。合成のキノン異性化に学びがありました。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 25, 2019
Total Synthesis and Determination of the Absolute Configuration of Parimycin https://t.co/QVslgI7wIK
立体異性体ライブラリーというもので論文になるのか。補助基のアルドールのところは立体化学それであってるのかなという不安があるな#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 25, 2019
Access to Stereoisomer Library of Solomonamide Macrocycles https://t.co/PsQJjZ2umN
部分合成。閉環反応など、卒研生が追って学ぶにはちょうど良いかも。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 25, 2019
Construction of BCDEF Core of Andilesin C https://t.co/dlBWInSkMw
Timothy F. Jamison先生。部分合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 25, 2019
Synthesis of the EFG Framework of Tamulamides A and B https://t.co/ne2gItyXqc
千葉大小暮先生、北島先生、高山先生。不斉全合成。分子内のレフォルマトスキーがだめだったことから方向転換しカップリング。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 25, 2019
Asymmetric Total Synthesis of Biphenylquinolizidine Alkaloids 4″-O-Demethyllythridine and 14-epi-4″-O-Demethyllythridine https://t.co/plp8Radhlv
Eastern Fragmentとか方角でつけているの初めて見た。鎖状天然物の合成研究。不斉に苦労するんだよなこういうの。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 26, 2019
Synthetic Studies toward the Total Synthesis of Tautomycetin https://t.co/9T5QRGFLTT
岐阜大学犬塚先生、千葉大坂本先生、静岡大依田先生#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 26, 2019
Divergent Synthesis of Methylene Lactone- and Methylene Lactam-Based Spiro Compounds: Utility of Amido-Functionalized γ-Hydroxylactam as a Precursor for Cytotoxic N,O- and N,N-Spiro Compounds https://t.co/1VnclklQOe
双極子付加環化反応を用いるキログラム鍵中間体合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 26, 2019
Development of an Enantioselective [3 + 2] Cycloaddition To Synthesize the Pyrrolidine Core of ABBV-3221 on Multikilogram Scale https://t.co/d2eraM62GW
双極子付加環化反応を用いるキログラム鍵中間体合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 26, 2019
Development of an Enantioselective [3 + 2] Cycloaddition To Synthesize the Pyrrolidine Core of ABBV-3221 on Multikilogram Scale https://t.co/d2eraM62GW
チタン選定。Snアニオンが配位しているというのが面白い。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 26, 2019
Hydridoorganostannylene coordination ‐ Group 4 metallocene dichloride reduction in reaction with organodihydridostannate anions https://t.co/2oaZsFYOlJ
全合成。James Clive Anderson先生。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 26, 2019
A Divergent Synthetic Route to the Vallesamidine, Strempeliopine and Schizozygine Alkaloids: Total Synthesis of (+)‐Vallesamidine and (+)‐14,15‐Dehydrostrempeliopine https://t.co/4qN2BjwxFD
アステラス製薬のJAK阻害剤のプロセス合成。各反応のクエンチ方法などの検討などラボスケールにも勉強になるような情報が豊富です。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 26, 2019
A Practical and Scalable Method for Manufacturing JAK Inhibitor ASP3627 https://t.co/JtP5B2cuwM
澁谷先生、山本先生。
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 26, 2019
セコ-プレジザアン骨格を持つ化合物の縮環部へのメチル基の導入反応。#学ぶの論文紹介
Diastereoselective Methylation at the Congested β-Position of a Butenolide Ring: Studies toward the Synthesis of seco-Prezizaane-Type Sesquiterpenes https://t.co/6wsdeCCk4I
カルコゲン結合によって配座固定化を連続的にスイッチする機能性プローブの論文。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 26, 2019
A Chalcogen‐Bonding Cascade Switch for Planarizable Push–Pull Probes https://t.co/taY4249VLH
Dirk Trauner先生。生合成模倣型全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 27, 2019
A Biomimetic Synthesis Elucidates the Origin of Preuisolactone A https://t.co/P98f38x1Er
室温下まぜるだけでも進行するくらいの活性なDA反応鍵工程として全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 27, 2019
Total Synthesis of Naphterpin and Marinone Natural Products https://t.co/WtH51d8lMr
慶応大藤本先生。フニクロシン還元物質とその類縁体の合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 27, 2019
Synthetic Studies on FNC-RED and Its Analogues Containing an All syn-Cyclopentanetetrol Moiety https://t.co/vt0bwb1Q8d
Buchwald先生。Pd触媒の配位子の芳香環に芳香環が移動してヘキサ置換アレーンユニットが合成されたという論文。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 27, 2019
Unexpected Formation of Hexasubstituted Arenes through a 2-fold Palladium-Mediated Ligand Arylation https://t.co/xnYvjuJD6D
Barry M. Trost先生。全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 27, 2019
Enantioselective Divergent Syntheses of (+)-Bulleyanaline and Related Isoquinoline Alkaloids from the Genus Corydalis https://t.co/RgaaCEBGgv
Buchwald先生。トリフルオロメチル基を配位子に持つパラジウム錯体の合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 27, 2019
Synthesis of (MeCN)2Pd(CF3)OTs, a General Precursor to Palladium(II) Trifluoromethyl Complexes LPd(CF3)X https://t.co/FWEEPMJrCi
熊本大石川先生。全合成。#学ぶの論文紹介
— 有機化学を学ぶ人 (@yuukiwomanabu) September 27, 2019
Enantioselective Total Synthesis of the Unnatural Enantiomer of Quinine – now published in Chemical Science https://t.co/n4kXUjYVEb